【伊美瑞适应症】
用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急变期；
用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者；
联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（PhXxXALL）的儿童患者。
用于治疗复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（PhXxXALL）的成人患者。
用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料，中国人群数据有限：
用于治疗嗜酸性粒细胞增多综合征（HES）和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）伴有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。
用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排的成年患者。
用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM），无D816Vc-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。
用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）。
用于Kit（CD117）阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。
【伊美瑞用法用量】
治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。
甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水，以使胃肠道紊乱的风险降到最小。
通常成人每日一次，每次400mg或600mg，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次（在早上及晚上）。儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。
不能吞咽药片的患者（包括儿童），可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100mg片约用50ml，400mg约用200ml)。应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应马上服用。
只要患者持续受益，伊美瑞治疗应持续进行。
PhXxXCML患者的治疗剂量
1. 成人
对慢性期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/日，急变期和加速期患者为600mg/日。
对于WBC>50000/μl的CML患者的一线治疗，治疗经验仅限于曾接受过羟基脲治疗的患者。该治疗开始可能需要加上甲磺酸伊马替尼治疗。
没有严重药物不良反应且如果血象许可，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日:任何时间出现了疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，治疗12个月未获得任何细胞遗传学反应，已取得的血液学和/或细胞遗传学反应重新消失。
2. 3岁以上儿童及青少年
目前国内外儿童临床数据有限、需严密监测儿童患者的疗效和安全性，必要时及时调整剂量。
伊美瑞用于3岁以上儿童及青少年的安全有效性信息主要来自国外临床研究数据。
依据成人的剂量，推荐日剂量为:慢性期加速期和急变期340mg/m2（总剂量不超过600mg/日）制订儿童患者的每日推荐剂量，计算所得剂量一般应上下调整至整百毫克，12岁以下儿童的剂量一般应上下调整至整五十毫克。
3. 尚无3岁以下儿童治疗的经验。
PhXxXALL患者的治疗剂量
1. 成人患者的推荐剂量为600mg/日。
2. 儿童患者的推荐剂量为每日340mg/m2（总剂量不超过600mg/日）。
GIST患者的治疗剂量
对不能切除和/或转移的恶性GIST患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为400mg/日。
在治疗后未能获得满意的反应，如果没有严重的药物不良反应，剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日或800mg/日。
对于GIST患者，甲磺酸伊马替尼应持续治疗，除非病情进展。
对于GIST完全切除术后成人患者辅助治疗的推荐剂量为400mg/日。临床研究中伊马替尼用药时间为3年。建议治疗的持续时间至少为36个月。伊马替尼辅助治疗的最佳持续时间尚不清楚。
HES/CEL患者的用药剂量
伊美瑞用于HES/CEL治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。
对于证明存在FIP1L1-PDGFR-α融合激酶的HES/CEL，推荐起始剂量为100mg/日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解，且无不良反应发生，可以考虑将100mg/日剂量增至400mg/日。
ASM患者的用药剂量
伊美瑞用于ASM治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。
无D816Vc-Kit突变的ASM成人患者甲磺酸伊马替尼治疗推荐剂量是400mg/日。如果ASM患者的c-Kit突变情况未知或无法测得，当使用其它疗法不能获得满意缓解时，应考虑给予甲磺酸伊马替尼400mg/日进行治疗。
伴有嗜酸性粒细胞增多（一种与FIP1L1-PDGFR-α融合激酶有关的克隆性血液系统疾病）的ASM患者，甲磺酸伊马替尼推荐起始剂量为100mg/日。如果治疗后经适当检测证实未获得足够缓解，且无不良反应发生，可以考虑将100mg剂量增至400mg。
MDS/MPD患者的用药剂量
伊美瑞用于MDS/MPD治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。
成人高嗜酸性粒细胞综合征和PDGFR-α或-β基因重排的非典型MDS/MPD患者推荐的甲磺酸伊马替尼用药剂量为400mg/日。
DFSP患者的治疗剂量
伊美瑞用于DFSP治疗推荐剂量主要依据国外研究报道剂量。
成人DFSP患者甲磺酸伊马替尼治疗的推荐剂量是400mg/日。需要时剂量可升至每日800mg。
出现不良反应后剂量的调整
如果接受甲磺酸伊马替尼治疗过程中出现严重非血液学不良反应（如严重体液潴留），应停药，直到不良反应消失，然后再根据该不良反应的严重程度调整剂量。
严重肝脏毒性时剂量的调整
如胆红素升高＞正常范围上限3倍或转氨酶升高＞正常范围上限5倍，宜停止服用甲磺酸伊马替尼，直到上述指标分别降到正常范围上限的1.5或2.5倍以下。
以后，甲磺酸伊马替尼治疗可以减量后继续服用。成人每日剂量应该从400mg减少到300mg，或从600mg减少到400mg或从800mg减少至600mg；儿童和青少年从260mg/m2减少到200mg/m2或从340mg/m2减少到260mg/m2。
中性粒细胞减少或血小板减少时剂量的调整
PhXxXCML加速期或急变期，PhXxXALL（起始剂量600mg/日，或儿童和青少年340mg/m2/日）:如果出现严重中性粒细胞和血小板减少（中性粒细胞＜0.5×109/L和/或血小板＜10×109/L），应确定是否血细胞减少症与白血病有关（抽取骨髓或活检）。如果血细胞减少症不是由白血病引起的，建议剂量减少到400mg/日或儿童和青少年260mg/m2/日。如果血细胞减少持续2周，则进一步减少剂量至300mg/日或儿童和青少年200mg/m2/日，如血细胞减少持续4周，应停药，直到中性粒细胞≥1×109/L和血小板≥20×109/L。再用时剂量为300mg/日；或儿童和青少年200mg/m2/日。
CML慢性期及GIST患者（起始剂量400mg/日或儿童和青少年260mg/m2/日）：当中性粒细胞＜1.0×109/L和／或血小板＜50×109/L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药，治疗可恢复为剂量400mg/日或儿童和青少年260mg/m2/日。如果再次出现危急数值（中性粒细胞＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L），治疗中断后的重新治疗剂量减至300mg/日或儿童和青少年200mg/m2/日。
HES/CEL（起始剂量为100mg/日）：
当中性粒细胞ANC＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L时应停药，在中性粒细胞ANC≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药。可以重新用之前的剂量（即发生严重不良事件之前的剂量）开始给药。
ASM（起始剂量100mg/日）：
当中性粒细胞ANC＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L时应停药，在中性粒细胞ANC≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药。可以重新用之前的剂量（即发生严重不良事件之前的剂量）开始给药。
HES/CEL、ASM、MDS/MPD（起始剂量为400mg/日）：
当中性粒细胞＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药，重新治疗剂量400mg/日。如果再次出现危急数值（当中性粒细胞＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L），重新治疗剂量应减少至300mg。
DFSP（剂量800mg/日）
当中性粒细胞＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L时应停药，在中性粒细胞≥1.5×109/L和血小板≥75×109/L时才应该恢复用药，重新治疗剂量600mg/日。如果再次出现危急数值（当中性粒细胞＜1.0×109/L和/或血小板＜50×109/L），重新治疗剂量应减少至400mg。
肝功能损害患者的剂量
轻、中度肝功能损害者推荐使用最小剂量400mg/天。目前尚无严重肝功能损害患者（胆红素＞正常范围的3倍）使用剂量为400mg/天的数据资料。这些患者应在认真权衡风险评估后，再使用伊美瑞。
肾功能衰竭患者的剂量
伊马替尼的肾清除可以忽略。因为这个原因，预计对肾功能损害患者的全身清除率没有减少。然而，对严重肾功能损害的患者仍需特别注意。
老年患者的剂量
对老年患者没有特别的调整剂量。
【伊美瑞注意事项】
已有报道,伊美瑞治疗的患者有明显的左心室射血分数（LVEF）减少,以及充血性心力衰竭的症状。在动物实验中显示,c-ABL酶抑制剂能引起心肌细胞的强烈反应，大鼠的致癌性试验中，已有心肌疾病的报道。所以，对有心血管疾病危险或有心脏疾病的患者应严密监测，应用伊美瑞治疗的老年患者或有心脏疾病史的患者，应首先测左心室射血分数（LVEF），在治疗期间，患者有明显的心衰症状应全面检查，并根据临床症状进行相应治疗。
甲磺酸伊马替尼治疗第一个月宜每周查一次全血象，第二个月每两周查一次，以后则视需要而定（如每2－3个月查一次）。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量（见用法用量）。
开始治疗前应检查肝功能（转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶），随后每月查一次或根据临床情况决定，必要时应调整剂量。对轻、中、重肝功能损害患者应监测其血象和肝酶。（见用法用量，不良反应和药代动力学）。肝功能衰竭患者甲磺酸伊马替尼的暴露量可能会增加，肝功损害者慎用伊美瑞。严重肝功能衰竭者在认真进行风险-获益比评估后，才能使用甲磺酸伊马替尼（见用法用量）。
应谨记GIST患者可能有肝转移，从而增加肝功能的损害。伊马替尼与大剂量化疗药合用时，已观察到一过性的肝毒性，患者转氨酶升高并出现高胆红素血症。化疗合用伊马替尼时，可能引起肝功能不全，要注意监测肝功能（见不良反应）。同时服用甲磺酸伊马替尼和CYP3A4诱导剂（见药物相互作用）可显著降低伊马替尼的总暴露量，因此增加潜在治疗失败的危险。因此应避免甲磺酸伊马替尼与CYP3A4诱导剂合用。
甲磺酸伊马替尼与利福平或其它强CYP3A4诱导剂，酮康唑或其他强CYP3A4抑制剂，治疗窗狭窄的CYP3A4底物（如环孢素或匹莫齐特）或治疗窗狭窄的CYP2C9底物（如华法林和其他香豆素衍生物）同时服用时应谨慎（见药物相互作用）。
大约有2.5％新诊断CML患者服用甲磺酸伊马替尼时发生严重体液潴留（胸水、水肿、肺水肿、腹水和浅表浮肿），因此建议定期监测体重。应仔细评价体重的增加，必要时采取适当的支持治疗。特别是儿童患者，体液潴留可能不出现可以识别的水肿。
体液潴留可以加重或导致心衰，目前尚无严重心衰患者（按纽约心脏学会分类法的Ⅲ～Ⅳ级）临床应用甲磺酸伊马替尼的经验，有心脏病、心力衰竭风险因素或肾衰竭病史的患者，需进行密切监测；对任何有心力衰竭或肾衰竭体征或症状的患者要进行评价与治疗；青光眼的患者也应慎用（见不良反应）。
已证实某些嗜酸性粒细胞增多综合征（HES）伴有心肌组织内HES细胞隐性浸润的患者，出现心源性休克/左心室功能紊乱与开始使用伊马替尼时出现的HES细胞脱颗粒有关。据报道，可以通过全身使用类固醇激素、循环支持治疗和暂时停用伊马替尼使病情改善。骨髓增生异常/骨髓增殖性疾病及系统性肥大细胞增生症可能与高嗜酸性粒细胞浓度有关。因此应考虑对HES/CEL的患者，MDS/MPD或高嗜酸性粒细胞引起SM的患者进行超声心动图检查及血清肌钙蛋白的测定。如果出现任何一项测量结果异常，应预防性地使用全身类固醇治疗（1-2mg/kg）1-2周，并同时使用伊马替尼进行治疗。
胃肠道出血
在GIST临床试验中，报告有8例患者（5.4％）出现胃肠道出血和4例患者（2.7％）出现肿瘤内出血。根据肿瘤的部位不同，肿瘤内出血可能发生在腹腔内，也可能发生在肝内。这类患者的肿瘤内出血也有可能表现为胃肠道出血，此外，胃窦血管扩张（GAVE）作为一种胃肠道出血的罕见原因，已在CML、ALL和其他疾病患者的上市后经验中报告。因此，在伊马替尼治疗开始阶段和治疗期间应监测患者的胃肠道症状。需要时，可考虑中止伊马替尼治疗。
肿瘤溶解综合征
使用伊马替尼治疗的患者已报告有肿瘤溶解综合征（TLS）的病例。鉴于可能发生TLS，建议在使用伊马替尼治疗前，纠正临床上显著的脱水情况并对高尿酸水平进行治疗
乙肝病毒再激活
乙肝病毒（HBV）慢性携带者在接受BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKI）（如伊马替尼）之后可能发生HBV再激活。在某些病例中，与使用BCR-ABLTKI类药物有关的HBV再激活引发急性肝衰竭或暴发性肝炎，并从而导致肝移植或致命性结局。
患者在开始伊马替尼治疗之前，需检测是否存在乙肝病毒感染。当前正在使用伊马替尼的患者需接受基线乙肝病毒病毒检测以识别出慢性乙肝病毒携带者。乙肝病毒血清学阳性的患者（包括疾病活动期的患者）及在治疗过程中检测发现乙肝病毒阳性的患者，在开始伊马替尼治疗前应咨询肝病和乙肝治疗方面的专家。对需要伊马替尼治疗的乙肝病毒携带者，在整个治疗期间以及治疗终止后数月应当严密监测活动性乙肝病毒感染的症状和体征。
实验室检查
伊美瑞治疗期间应定期进行全血细胞计数检查。接受伊美瑞治疗的CML患者常伴发中性粒细胞减少症或血小板减少症。然而血细胞减少症的发生也取决于疾病分期，与CML慢性期患者相比，加速期CML或急变期更常见。此时应中断伊美瑞治疗或减量，见（用法用量）。
接受伊美瑞治疗的患者应定期监测肝功能（转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶），见用法用量，若出现异常即应中断和/或减量。
伊美瑞及其代谢产物几乎不通过肾脏排泄。肌酐清除率（CrCL）随着年龄的增长而下降，但年龄对伊美瑞的药代动力学无显著影响。肾功能不全患者的伊马替尼血浆暴露量似乎高于肾功能正常的患者，可能是由于这些患者的血浆中α酸性糖蛋白（AGP）-一种伊马替尼结合蛋白-水平增高所致。伊马替尼的血浆暴露量与按肌酐清除率评价的肾功能不全无相关性，即与轻度（CrCL：40-59ml/min）和重度（CrCL：<20ml/min）肾功能不全无相关性。然而，正如用法用量中所建议的，如果患者不能耐受，可降低伊马替尼的起始剂量。
临床前研究表明，伊马替尼不易通过血脑屏障。尚未在人体进行过研究。
在大鼠2年的致癌研究结果已显示在阴茎包皮、阴蒂、肾和膀胱有癌变，没有在人体中发现有膀胱、肾癌增加的报道。
在伊美瑞治疗期间，对甲状腺切除患者用左甲状腺素治疗时，有甲状腺功能减退的报道，在这类患者中应监测其TSH水平。
儿童和青少年（小于18岁）
已有报告显示接受伊马替尼的儿童和青春前期青少年出现发育迟缓。暂不知伊马替尼延长治疗对儿童发育的长期影响。因此，建议对使用伊马替尼的儿童的发育情况进行密切监测（见不良反应）。
对驾驶员和机器操纵者能力的影响
在接受伊马替尼治疗的患者中已有发生机动车事故的报告，这些报告大多数未被怀疑是由伊马替尼造成的。该品不良反应提醒患者在治疗期间可能有头晕、视力模糊或嗜睡的症状，因此，当患者开车或操纵机器时应注意。
【伊美瑞禁忌】
对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。
【伊美瑞性状】
规格50mg;伊美瑞为棕色薄膜衣片，圆形，双凸，无刻痕和刻字。除去包衣后显白色至淡黄色。.
规格0.1g:伊美瑞为棕色薄膜衣片，圆形，双凸。一面中间有刻痕，一面刻有“QL"。除去包衣后显白色至淡黄色。
规格0.4g;伊美瑞为棕色薄膜衣片，椭圆形，双凸。一面中间有刻痕，一面刻有“QL"。除去包衣后显白色至淡黄色。
【伊美瑞有效期】
36个月
【伊美瑞批准文号】
国药准字H20213453