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莫比可(美洛昔康注射液)作用

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药品名称：莫比可
药品通用名：美洛昔康注射液
莫比可规格：1.5ml:15mg*5支
莫比可单位：盒
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美洛昔康注射液(莫比可)功效与作用：

【莫比可适应症】
美洛昔康是一种非甾体消炎镇痛药（NSAID），适用于类风湿性关节炎和疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的症状治疗。
针剂适用于以下疾病的初始与短期症状性治疗：类风湿性关节炎；疼痛性骨关节炎(关节病、退行性关节病)；强直性脊柱炎。

【莫比可药理作用】
本药是一种烯醇酸类非甾体类抗炎药(NSAIDs)，在动物模型中显示具有抗炎、止痛和解热的特性。美洛昔康对全部标准炎症模型都具有抗炎活性。上述作用的共同机制是美洛昔康能够抑制炎性介质前列腺素的生物合成。
通过大鼠非特异性关节炎模型比较美洛昔康的致溃疡剂量和有效抗炎剂量，证实其在动物体内的治疗范围优于标准NSAIDs。在体内，美洛昔康对炎症部位的前列腺素生物合成的抑制作用强于对胃粘膜或肾脏的前列腺素生物合成。
这些差异的原因是相对于COX-1，美洛昔康能一定程度的选择性抑制COX-2。抑制COX-2提供了NSAIDs的治疗作用，而抑制COX-1则可能造成胃和肾脏不良反应。
通过大量测试系统，在体外和离体组织证实了美洛昔康的COX-2选择性。通过人全血测定，显示美洛昔康在体外选择性抑制COX-2。美洛昔康(7.5和15mg)具有更强的COX-2体外抑制作用，它对脂多糖刺激下PEG2产生(COX-2)的抑制作用强于对凝血中血栓素产生(COX-1)的抑制。这些作用呈剂量依赖性。在体外，推荐剂量的美洛昔康对血小板聚集和出血时间没有影响，而吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬和萘普生显著抑制血小板聚集并延长出血时间。
在临床试验中，美洛昔康7.5mg和15mg的全部胃肠道不良反应少于进行比较的其它NSAIDs，它主要减少了消化不良、呕吐、恶心和腹痛的发生率。与美洛昔康相关的上消化道穿孔、溃疡和出血发生率低，并呈剂量依赖性。
尚未进行足够有效的专门研究，调查美洛昔康与其它NSAIDs在有临床意义的上消化道穿孔、梗阻或出血发生率方面的统计学差异。选择35项临床试验中因骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊柱炎而采用美洛昔康治疗的患者，进行合并分析。这些试验中的美洛昔康暴露时间为3周至1年(大多数患者参加一项为期1个月的研究)。允许具有胃肠道穿孔、溃疡或出血史的患者入选试验。在用盲法独立检查病例后，回顾性评价临床显著的上消化道穿孔、梗阻或出血(POB)的发病率。结果如下表所示。
BI临床试验中，美洛昔康7.5mg和15mg的POB累积危险性及与双氯芬酸和吡罗昔康的比较(Kaplan-Meier评价)

【莫比可药物相互作用】
包括水杨酸盐(乙酰水杨酸)在内的其它NSAIDs：同时给予多种NSAIDs可以通过协同作用，增加发生胃肠道溃疡和出血的危险性。不建议同时使用美洛昔康和其它NSAIDs。健康志愿者同时应用阿司匹林(1000mg,tid)，可以增加美洛昔康的AUC（10％）和Cmax(24％)。该相互作用的临床意义尚不明确。
锂：据报导，NSAIDs能够增加锂的血浆水平(通过减少锂的肾脏排泄)并可达到中毒水平。不建议同时使用锂和NSAIDs。如果必须联合使用，应当在开始使用、调整剂量和停用美洛昔康时，密切监测血浆锂水平。
氨甲喋呤：NSAIDs能够减少氨甲喋呤的肾小管分泌，从而增加其血浆浓度。因此，不建议联合使用大剂量氨甲喋呤(大于15mg/周)与NSAIDs。使用低剂量氨甲喋呤的患者也应当考虑到NSAIDs制剂与氨甲喋呤相互作用的危险性，特别是肾功能受损的患者。如果必须联合使用，应当监测血细胞计数和肾功能。在3天内给予NSAIDs和氨甲喋呤时应当谨慎，因为氨甲喋呤的血浆水平可能升高并引起毒性增加。虽然氨甲喋呤(15mg/周)的药代动力学相对不受美洛昔康治疗的影响，但应当考虑到氨甲喋呤的血液学毒性被NSAIDs药物治疗增强。
避孕：据报导，NSAIDs能降低子宫内避孕装置的效果，但需要进一步证实。
利尿剂：NSAIDs治疗可能使脱水患者发生急性肾功能不全。使用本药和利尿剂治疗的患者应当保证恰当的液体摄入，并在治疗开始前监测肾功能。
抗高血压药(例如β-受体阻滞剂、ACE抑制剂、血管扩张剂、利尿剂)：据报导，NSAIDs通过抑制扩张血管的前列腺素，降低抗高血压药的效果。
NSAIDs与血管紧张素II受体拮抗剂或ACE抑制剂在降低肾小球滤过率方面具有协同效应。对于已具有肾功能受损的患者，这可以导致急性肾功能衰竭。
消胆胺：在胃肠道与美洛昔康结合，加速美洛昔康的排除。
NSAIDs通过肾前列腺素介导的作用，增强环孢菌素的肾毒性。联合治疗期间，应当检测肾功能。
美洛昔康几乎全部经肝脏代谢，其中大约2/3由细胞色素(CYP)P450酶介导(CYP2C9主要通路和CYP3A4次要通路)，1/3由过氧化酶氧化等其它通路介导。同时应用美洛昔康和已知抑制CYP2C9和/或CYP3A4或经其代谢的药物时，应当考虑药代动力学相互作用的可能性。
同时应用制酸剂、西米替丁、地高辛和速尿时，未发现相关的药代动力学药物相互作用。
不能排除与口服降糖药的相互作用。