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普乐可复(他克莫司注射液)作用

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药品名称：普乐可复
药品通用名：他克莫司注射液
普乐可复规格：5mg/1ml*10安瓿
普乐可复单位：盒
普乐可复价格

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他克莫司注射液(普乐可复)功效与作用：

【普乐可复适应症】
预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应；治疗肝脏或肾脏移植术后应用其它免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。

【普乐可复药理作用】
在分子水平，他克莫司的作用显然是利用其与细胞性蛋白质(FKBP12)相结合，而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生作用，也会抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平，本药的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质(FKBP)所产生，此蛋白质也会造成该化合物累积在细胞间。在体内试验中发现，本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。

【普乐可复药物相互作用】
曾有报告，咪唑类抗霉菌药（例如克霉唑片剂）、氟康唑及酮康唑、大环内酯类抗生素（例如甲红霉素及红霉素等，曾有报告其血中药物浓度增加达10倍以上）、达拉唑及奥咪拉唑等，可使他克莫司的全血/血浆浓度增加，而利福平会使他克莫司的全血及血浆浓度降低。
曾有报告指出，同时给予甲基强的松龙会增加或减少他克莫司的血浆浓度。
曾经观察到本药和两性霉素B或布洛芬合并使用后增加肾毒性。
与环孢素合用：不可以和环孢素并用；如果发生同种异体移植排斥或其他严重不良反应，应考虑换用其他免疫抑制疗法。
当同时使用本药时，显示出环孢素的半衰期会延长。此外，会发生协同/加成性的肾毒性效应。基于这些原因，并不建议合并给予环孢素及本药，而对于那些先前服用环孢素的病患，换用本药时要注意。
动物中观察到的药物相互作用：本药会减少老鼠对苯巴比妥及安替比林的清除率而增加它们的半衰期。
基于本药代谢系统的潜在性药物相互作用：
他克莫司是由肝脏代谢后所清除的。细胞色素P4503A4酶类负责本药的代谢。同时使用已知会影响细胞色素P4503A4酶系统的药物时，需要监测他克莫司的血浓度并进行剂量调整。
已知会抑制细胞色素P4503A4酶系统的药物：根据体外试验，下列药物可以视为本药代谢的潜在性抑制剂：溴麦亭、可的松、氨苯砜、麦角胺、乙炔雌二醇、甲地孕酮、依他康唑、交沙霉素、利多卡因、甲妥因、咪康唑、咪唑安定、尼卡地平、尼鲁地平、尼伐地平、炔诺酮、奎尼丁、他莫昔芬、三醋酸竹桃霉素、维拉帕米。Naringenine（葡萄柚汁中的黄酮素）已知会抑制细胞色素P4503A4酶系统，可能会降低本药的代谢，使他克莫司的血浓度增加。
诱导细胞色素P4503A4酶系统的药物：包括巴比妥（例如苯巴比妥）、苯妥英、利福平、卡马西平、安乃近及异烟肼，它们在理论上会增加本药的代谢，并因此减低他克莫司的血浓度。
本药抑制细胞色素P4503A4酶系统-减少其它药物的代谢：本药在体外试验中显示对细胞色素P4503A4酶依赖型代谢有宽广与强效的抑制作用。本药也会抑制可的松及睾丸素的代谢。由于本药可能会影响类固醇激素的代谢，所以口服避孕药的效果可能会降低。
基于血浆蛋白质结合作用的潜在性药物交互作用：本药会广泛地和血浆蛋白结合。基于这个原因，应该考量已知和血浆蛋白质有高度亲和力的药物（例如口服抗凝剂、口服降血糖药）可能会产生药物交互作用。
其它形式的交互作用：疫苗-使用本药治疗过程中，疫苗可能无效且应该避免使用减毒活疫苗。具有肾毒性/神经毒性的化合物（例如氨基糖甙类、两性霉素B、促旋酶抑制剂、万古霉素、复方磺胺甲基异唑及非甾体类抗炎药、阿昔洛维或无环鸟苷）合用时，可能会增加毒性效果。
钾离子：由于本药可能导致高钾血症，或者可能加重先前存在的高钾血症，所以应该避免大量摄取钾离子或者使用保钾利尿剂（例如阿米洛利、氨苯蝶啶及安体舒通）。
食物：曾有报告指出，使用本药并用中等脂肪含量之食物时，会明显降低该药物的吸收或口服生物利用率。因此最好是在空腹下或者进食前后2-3小时服用本药以达到最大的吸收作用。