百济新特药房提供注射用醋酸西曲瑞克(丽曲欣)说明书，让您了解注射用醋酸西曲瑞克(丽曲欣)副作用、注射用醋酸西曲瑞克(丽曲欣)效果、不良反应等信息。百济新特药房—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，注射用醋酸西曲瑞克(丽曲欣)说明书如下:

【丽曲欣药品名称】
通用名称:注射用醋酸西曲瑞克
英文名称:CetrorelixAcetateforInjection
【丽曲欣成分】
主要成份：醋酸西曲瑞克
化学名称：N-乙酰-3-(2-萘)-d-丙氨酰-p-氯-d-苯丙氨酰-3-(3-吡啶基)-d-丙氨酰-1-丝氨酰-1-酪氨酰-N5-氨甲酰-d-鸟氨酰-1-亮氨酰-1-精氨酰-1-脯氨酰-d-丙氨酰胺醋酸盐
分子式：C70H92ClN17O14?xC2H4O2
分子量：1431.06
辅料：甘露醇
【丽曲欣性状】
丽曲欣为白色冻干块状物或粉末。
【丽曲欣适应症】
辅助生育技术中，对控制性卵巢刺激的患者，丽曲欣可防止提前排卵。
【丽曲欣规格】
0.25mg
【丽曲欣用法用量】
丽曲欣处方应由该治疗领域的专科医生开具。
用量
首次使用丽曲欣必须在医生的监督下，并应在具备一定医疗设备条件下进行，以确保一旦出现过敏/假性过敏反应(包括威胁生命的过敏反应)可立即予以治疗。此后患者可进行自我给药，但应清楚发生超敏反应的征兆、症状和后果，及发生超敏反应需要立即进行干预治疗。
若无其它医嘱，使用的详细说明请参见以下内容:
丽曲欣每日1次，每次1瓶(0.25mg西曲瑞克)，间隔24小时，应于早晨或晚间使用。首次给药后，建议对患者进行医疗监护30分钟，以确认未发生过敏/假性过敏反应。
用法
丽曲欣用于下腹壁皮下(脐周较好)注射。
循环更换注射部位，同一注射部位的延迟注射以及缓慢注射，便于丽曲欣持续吸收，都可以将注射部位反映降至最低。
早晨用药:自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5或第6天(约在卵巢刺激开始后96-120小时)开始给予丽曲欣，持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的当日(包括诱发排卵当日)。
晚间用药:自使用尿源性或重组促性腺激素进行卵巢刺激的第5天(约在卵巢刺激开始后96-108小时)开始给予丽曲欣，持续整个促性腺激素治疗过程至诱发排卵的前一夜。
自我注射使用说明
患者在接受医生的适当指导后，可进行自我注射。
自我用药前请注意下列事项：
-丽曲欣用1.1ml注射用水溶解，溶解时轻轻旋动小瓶，不得猛烈振摇产生气泡。
-溶解后的液体应澄清，不含微粒。切勿使用含有微粒或不澄清的溶液。
-配制后的洛液应立即使用。
-应抽出小瓶中的全部溶液，以确保至少0.23mg的西曲瑞克注射给患者。
-丽曲欣用于下腹壁皮下注射，最好在脐周。为了减轻局部刺激性，应每天选取不同的部位注射。
-如果忘记使用丽曲欣，请立即与医生联系。
-错过用药
?丽曲欣最理想的用法是间隔24小时使用，如果错过最佳给药时间，也可以在同一天的其他时间用药。
?如果某一天错过用药，立即与医生联系，听取医生的建议。
【丽曲欣不良反应】
安全性总结
最常见不良反应为局部注射部位轻微而短暂的反应，包括红斑、瘙痒及肿胀。临床试验中，多次注射丽曲欣0.25mg后这些反应的发生率为9.4％。
常见轻度至中度卵巢过度刺激综合征(OHSS)(WHOⅠ级或Ⅱ级)的报道，该反应是刺激过程中的固有风险。而偶见严重的OHSS。
偶见包括假性过敏/类过敏反应在内的过敏反应病例的报道。
不良反应列表
根据发生率将不良反应分类如下：
各发生率组的不良反应按照严重程度下降的顺序列出。
【丽曲欣禁忌】
下列任何条件下不能使用丽曲欣：
?对醋酸西曲瑞克、促性腺激素释放激素类似物，外源性肽类激素以及对任何辅料过敏者；
?孕妇及哺乳期妇女；
?绝经期妇女；
?中度至重度肝肾功能损伤者。
【丽曲欣注意事项】
过敏情况
已经报告了首次剂量后发生过敏/假性变态反应，包括危及生命的过敏反应病例。
有过敏性疾病的症状和体征的妇女，或已知过敏体质的妇女，应慎用丽曲欣。严重过敏的妇女禁用丽曲欣。
卵巢过度刺激综合征(OHSS)
在卵巢刺激过程中或卵巢刺激后可能出现卵巢过度刺激综合征。这是促性腺激素进行卵巢刺激过程中的固有风险。一旦出现卵巢过度刺激综合征，应进行对症治疗，如：休息、静脉给予电解质/胶体及肝素。
黄体支持应根据生殖中心的经验进行。
重复卵巢刺激周期
至今为止，丽曲欣用于重复卵巢刺激的经验有限，因此只有在进行充分的风险/效益评估后，才可用于重复刺激周期。
先天异常
无论是否接受GnRH拮抗剂治疗，采用辅助生殖技术(ART)治疗后，子代先天性异常可能略高于自然受孕，但这无法确定是由于夫妇的不孕因素遗传或ATR治疗后所致。接受西曲瑞克进行不孕症治疗的女性分娩的316名新生儿的临床随访研究的有限数据表明，西曲瑞克不会增加后代出现先天异常的风险。
肝功能损害
尚未在肝功能损伤患者中进行西曲瑞克研究，因此需要慎用。
肾功能损害
尚未在肾功能损伤患者中进行西曲瑞克研究，因此需要慎用。
重度肾功能损伤的患者禁用西曲瑞克。
【丽曲欣孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女用药
丽曲欣不得用于妊娠及哺乳期妇女(见[禁忌])。
生育力
动物实验表明，西曲瑞克对受孕、妊娠和生殖能力的影响呈剂量相关性。丽曲欣在妊娠敏感期使用无致畸作用。
【丽曲欣儿童用药】
不适用。
【丽曲欣老年用药】
不适用。
【丽曲欣药物相互作用】
丽曲欣未进行正式的药物相互作用研究。体外研究表明，丽曲欣与经细胞色素P450代谢的药物，或葡萄糖苷化的药物，以及以其它方式结合的药物均不发生相互作用。尽管没有证据显示丽曲欣有药物相互作用，特别是与常见药物、促性腺激素或可诱导易感个体释放组胺的药物同时应用时的相互作用，但不能完全排除其与常用药物相互作用的可能性。
西曲瑞克不能与几种常用的肠外溶液配伍使用，只能以注射用水溶解后使用。
【丽曲欣药物过量】
丽曲欣过量可能导致药物作用时间延长，但不会引起急性毒性作用。
在啮齿动物急性毒性研究中，腹膜内给予西曲瑞克，剂量高于皮下给药量的200倍，观察到非特异性的中毒症状。
【丽曲欣药理毒理】
药理作用
醋酸西曲瑞克是促性腺激素释放激素(GnRH)拮抗剂。GnRH可与垂体细胞的膜受体结合。醋酸西曲瑞克与内源性GnRH竞争性地结合这些受体，从而剂量依赖性地抑制腺垂体分泌黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)。醋酸西曲瑞克用药后即产生抑制作用，持续治疗可维持此抑制作用。
用于女性，醋酸西曲瑞克可延迟LH峰，从而推迟排卵。对于进行卵巢刺激的妇女，醋酸西曲瑞克的作用时间呈剂量依赖性。单次给予西曲瑞克3mg，估计其抑制作用至少为4天，在第4天抑制作用约为70％。每24小时重复给予醋酸西曲瑞克0.25mg，可维持其作用。
无论在动物还是人体，醋酸西曲瑞克拮抗激素的作用在治疗结束后可完全逆转。
毒理研究
遗传毒性
醋酸西曲瑞克Ames试验、体外HPRT基因突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验、小鼠体内骨髓细胞染色体畸变试验结果均为阴性。醋酸西曲瑞克在中国仓鼠肺成纤维细胞CHL试验中可诱导多倍体，但在中国仓鼠肺成纤维细胞V79、培养的外周人淋巴细胞试验或CHL细胞体外微核试验中不诱导多倍体。
生殖毒性
雌性大鼠；连续4周皮下注射给予醋酸西曲瑞克0.464mg/kg/天可导致完全不育；0.068/0.01mg/kg/天剂量时吸收胎和着床前后丢失增加；停药8周后可恢复。
雌性大鼠于妊娠开始至妊娠7天皮下注射给予醋酸西曲瑞克，剂量为139μg/kg(以体表面积计，约为人体推荐剂量的4倍)时导致100％的吸收率和着床后丢失，剂量为38μg/kg(以体表面积计，约为人体推荐剂量的1倍)时未见影响。
胚胎-胎仔发育毒性试验中，大鼠和兔于妊娠第6天开始给药，大鼠从4.6μg/kg(相当于人体剂量的0.2倍)剂量开始，兔从6.8μg/kg(相当于人体剂量的0.4倍)剂量开始，出现非常早期吸收和总着床丢失；在维持妊娠的动物中未见胎仔畸形率增加。
在动物中观察到的胎仔吸收是西曲瑞克的抗促性腺激素特性对激素水平影响的结果，其也可能导致人类胎儿的丢失。
【丽曲欣药代动力学】
吸收
皮下注射西曲瑞克的绝对生物利用度约为85％。
分布
分布容积(Vd)为1.1L/kg。
代谢
总血浆清除率和肾清除率分别是1.2ml/min/kg和0.1ml/min/kg。静脉和皮下给药后的平均终末半衰期分别约为12小时和30小时。
线性
单剂量皮下给药(0.25mg-3mg西曲瑞克)及每日给药连续14天动力学均为线性。
【丽曲欣贮藏】
避光，2-8℃保存。丽曲欣未开封前可以在原包装中室温下(不超过30℃)，保存3个月。
丽曲欣注射前必须放置到室温。使用前大约30分钟从冰箱中取出。
不得冷冻或者放置在冷冻室或冷藏包附近。
【丽曲欣包装】
中性硼硅注射剂瓶、注射用冷冻干燥无菌粉末用氯化丁基胶塞，每盒1瓶。
【丽曲欣有效期】
24个月
【丽曲欣执行标准】
YBH16132021
【丽曲欣批准文号】
国药准字H20213977/国药准字H20033905（灭菌注射用水））
【丽曲欣上市许可持有人及生产企业】
丽珠集团丽珠制药厂