百济新特药房提供吗替麦考酚酯干混悬剂说明书，让您了解吗替麦考酚酯干混悬剂副作用、吗替麦考酚酯干混悬剂效果、不良反应等信息。百济新特药房—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，吗替麦考酚酯干混悬剂说明书如下:

【吗替麦考酚酯干混悬剂药品名称】
通用名称：吗替麦考酚酯干混悬剂
英文名称：MycophenolateMofetilForSuspension
汉语拼音：MatimaikaofenzhiGanhunxuanji

【吗替麦考酚酯干混悬剂成份】
化学名称为：(E)-6-(1,3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯酸-2-吗啉代乙酯。
分子式：C23H31NO7
分子量：433.50

【吗替麦考酚酯干混悬剂性状】
吗替麦考酚酯干混悬剂为白色或类白色粉末，味甜。

【吗替麦考酚酯干混悬剂适应症】
适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应，吗替麦考酚酯应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。

【吗替麦考酚酯干混悬剂规格】
0.5g(按C23H31NO7计)

【吗替麦考酚酯干混悬剂用法用量】
肾脏移植：成人肾脏移植患者，推荐口服剂量为1g，bid（日剂量为2g），虽然在临床试验中用过每次1.5g，bid（日剂量为3g），且是安全和有效的，但在肾脏移植中并没有效果上的优势。每天接受2g吗替麦考酚酯的患者在总的安全性上比接受3g的患者要好。
肝脏移植：成人肝脏移植患者推荐口服剂量为0.5-1g，bid（每天剂量为1-2g）。
在肾脏、心脏或肝脏移植后应尽早开始口服吗替麦考酚酯治疗，食物对吗替麦考酚酯（MPA）AUC无影响，但使MPACmax下降40％。因此推荐吗替麦考酚酯空腹使用，但是对稳定的肾脏移植患者，如果需要吗替麦考酚酯可以和食物同服。
肝功能异常的患者：伴有严重肝实质病变的肾脏移植患者不需要做剂量调整。但是，其他原因的肝脏疾病是需要做剂量调整不清楚（见药理毒理和药代动力学）。对伴有严重肝实质病变的心脏移植患者尚无数据。
老年人：合适的推荐剂量肾脏移植患者为1g，bid，肝脏移植患者为0.5-1g，bid（见老年用药）。
剂量调整：对于有严重慢性肾功能损害（肾小球滤过率小于25ml/min/1.73m2）的肾脏移植患者，在度过了术后早期后，应避免使用大于每次1g，bid的剂量。而且这些患者需要严密观察。肾移植后移植物功能延迟恢复的患者，无需调整剂量（见药理毒理、药代动力学、注意事项）。
严重慢性肾功能不全的患者同时接受心脏或肝脏移植的资料暂缺。如果潜在的益处大于潜在的危险，严重慢性肾功能不全的患者同时接受心脏或肝脏移植的资料暂缺。如果潜在的益处大于潜在的危险，严重慢性肾功能不全的患者同时接受心脏或肝脏移植后可以使用吗替麦考酚酯。
如果出现中性粒细胞减少（绝对中性粒细胞计数＜1.3*1000/uL），吗替麦考酚酯应暂停或减量，进行相应的诊断性检查和适当的治疗（见注意事项、警告和不良反应）。

【吗替麦考酚酯干混悬剂不良反应】
据国外临床实验资料：
免疫抑制剂的副作用的发生常不易明确，因为一方面是基础病的存在，另外一方面是其他多种药物联合应用。服用吗替麦考酚酯片或联合服用吗替麦考酚酯片、环孢菌素和皮质类固醇的主要不良反应包括腹泻、白细胞减少、脓毒症和呕吐，还有频繁的某些类型的感染。（见警告）
使用吗替麦考酚酯片治疗难治性肾移植排异的安全性与三组对照的、每日3克，预防排异的试验中观察到安全性相同，同接受环孢菌素静注治疗的病人相比，腹泻和白细胞减少，伴随贫血、恶心、腹痛、脓毒症、恶心和呕吐、消化不良等不良反应是主要的报道较多的副反应。
接受免疫抑制剂方案的病人，包括合并药物的病人，接受吗替麦考酚酯片作为免疫抑制剂的病人，发生淋巴瘤和恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤（见警告）。术后3年内，在免疫方案中接受吗替麦考酚酯片治疗的病人发生淋巴增生性疾病或淋巴瘤，在一个预防肾移植排斥的对照实验中，每天3克的病人的发生率为1.6％，每天2克的病人的发生率为0.6％，安慰剂组为0％，硫唑嘌呤组的发生率为0.6％。在治疗难治性肾移植的对照实验中，平均随访为期42个月的淋巴瘤发生率为3.9％。
所有病人机会感染的危险性增高，危险性随免疫抑制剂负荷增加（见警告）。对肾移植病人，用吗替麦考酚酯片治疗和用咪唑嘌呤治疗，病人机会感染的总发生率相似。
同年轻人相比，老年人，尤其那些接受吗替麦考酚酯片为联合免疫抑制方案的一部分病人，一些感染（包括巨细胞病毒属组织浸入病），可能的胃肠出血和肺水肿的危险增加。
据国外该品上市后的经验
消化系统：结肠炎（有时由巨细胞病毒属引起），胰腺炎、小肠绒毛萎缩的个别病例。
免疫抑制紊乱：严重的威胁生命的感染，例如脑膜炎和感染性心内膜炎偶有报道，有证据表明一定类型的感染如结核和非典型微生物感染有较高的发生频率。
在使用该品治疗的患者中报告的进行性多灶性白质脑病（PML）病例中有患者死亡，报告的病例一般具有PML的危险因素，包括免疫抑制治疗剂和免疫功能缺损。
先天性疾病：在怀孕期间联合应用吗替麦考酚酯和其他免疫抑制剂的孕妇的新生儿上有先天性畸形包括耳畸形的报道。
呼吸系统：肺间质异常，包括致命的肺纤维化少有报道，但在抑制后服用吗替麦考酚酯干混悬剂的患者中如出现呼吸困难，呼吸衰竭等肺部症状时，应考虑从此方面加以诊断。
该品上市后的其他不良反应应同在对照的肾脏、心脏和肝脏抑制研究中的不良反应相似。

【吗替麦考酚酯干混悬剂禁忌】
吗替麦考酚酯干混悬剂的过敏反应已被观察到。因此，吗替麦考酚酯干混悬剂禁用于对于吗替麦考酚酯和麦考酚酸有超过敏反应的患者。

【吗替麦考酚酯干混悬剂注意事项】
警告
接受免疫抑制剂治疗的患者，包括联合用药，接受吗替麦考酚酯干混悬剂作为部分免疫抑制汉疗，发生淋巴瘤和其它恶性肿瘤的危险性增加，特别是皮肤。（见不良反应）。危险性与免疫抑制的强度和疗程有关，而与特定的免疫抑剂无关。
由于所有病人发生皮肤癌的危险性增加，应通过穿防护衣或高防护因子的防晒霜来限制暴露于阳光和紫外线下。
免疫系统的过度抑制可增加对感染的易感性，包括机会致病性感染，致死感染和脓毒病。
一般注意事项：
接受免疫抑制剂疗法的病人常采用联合用药方式，服用吗替麦考酚酯干混悬剂作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤（特别是皮肤癌）发生的危险。这一危险与免疫抑制的强度和持续时间有关，而不是与某一特定药物有关。
免疫系统的过度抑制可可能对感染的易感染性增加。临床试验中吗替麦考酚酯干混悬剂已与以下药物联合应用：抗淋巴细胞球抗体、环孢素和皮质激素类药物，以预防排斥反应和治疗难治性排斥。
在使用该品治疗的患者中报告的进行性多灶性白质脑病（PML）病例中有患者死亡，报告的病例一般具有PML的危险因素，包括免疫抑制剂治疗和免疫功能缺损，对于免疫抑制患者，医生应考虑对报告有神经症状的患者采取PML鉴别诊断，还应该考虑将神经病学家的会诊意见作为临床指征。
向育龄女性患者告知患者妊娠期间使用该品可能带来风险（流产/胎儿畸形）。要求育龄期女性患者必须接受避孕咨询服务，必须采取有效避孕措施。建议计划怀孕的患者，不要使用该品，除非使用其他免疫抑制药物不能得到有效治疗。
实验室监测：
服用吗替麦考酚酯干混悬剂的病人，第一个月每周一次进行全血细胞计数，第二和第三个月每月两次，余下的一年中每月一次。如果发生中性粒细胞减少（中性粒细胞数绝对计数＜1.3*1000/微升），吗替麦考酚酯干混悬剂应停止或减量使用，并对这些病人密切观察。
严重慢性肾功能损害（肾小球滤过率＜25毫升/分/1.73平方米），病人服用单剂量吗替麦考酚酯干混悬剂后，血浆MPA和MPAG的线下面积，比轻度肾功能损害病人及健康人高，应避免使用超过每次1g一天两次的剂量，并且应对这些病人密切观察（见药代动力学和特殊剂量部分）。
移植后肾功能延迟恢复的病人，平均0-12小时MPA曲线下面积与正常恢复病人相仿，但MPAG0-12小时曲线下面积前者比后者高2-3倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无需做剂量调整，但应密切观察（见药代动力学和注意事项部分）。
吗替麦考酚酯干混悬剂不能与硫唑嘌呤同时使用，对这两种药物同时使用尚未进行试验。
已注意到消胆胺能显著减少MPA曲线下面积。不应与吗替麦考酚酯干混悬剂同时服用能干扰肠肝再循环的药物，因为这些药物可能会降低吗替麦考酚酯干混悬剂的药效。

【吗替麦考酚酯干混悬剂孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠分类D
对妊娠的大鼠和兔子，在器官形成期使用吗替麦考酚酯干混悬剂后，对胚胎发育有不利影响（包括致畸）。这些反应发生的剂量比与母体毒性相关的剂量低，并且低于临床推荐的肾脏移植剂量。在孕妇中未进行充分的对照研究。然而，由于吗替麦考酚酯干混悬剂已表明在动物中具有致畸作用，孕妇使用可能对胎儿产生伤害。所以，应当避免孕妇使用该品，除非对胎儿潜在益处大于潜在的风险。
育龄妇女在开始治疗前1周内，血清或者尿液妊娠试验应当阴性，敏感度至少为50mIU/mL。建议医师在取得妊娠试验阴性报告之前，不要开始该品治疗。
患者在开始该品治疗之前，在治疗期间以及中止治疗后6周都必须采取有效的避孕措施，这也包括有不育症病史的患者，已行子宫切除术的患者无需避孕。除非采取节制的方法，否则患者必须同时采取两种可靠的避孕方法（见[药物相互作用]）。如果在治疗过程中怀孕，医生和患者应讨论是否要继续怀孕。
哺乳
对大鼠的研究发现本药可从乳汁中分泌。但尚不知在人类中是否会分泌到母乳中。由于很多药物可分泌到乳汁中，并且此药对哺乳的新生儿可产生潜在的严重不良反应，因此应根据此药对乳母的重要性，决定中止哺乳或停药。

【吗替麦考酚酯干混悬剂儿童用药】
儿童使用该药的安全性和有效性尚未确证。儿童药代动力学资料有限，若使用必须多观察。

【吗替麦考酚酯干混悬剂老年患者用药】
药代动力学：吗替麦考酚酯在老年人中的药代动力学数据未被正式研究过。
用法用量：老人（大于等于65岁）：对肾移植病人，所推荐的口服每次1g，每天2次的剂量对老年人是合适的。
注意事项：同青年人相比，老年人发生副反应的危险性增高。

【吗替麦考酚酯干混悬剂药物相互作用】
阿昔洛韦：MMF和阿昔洛韦同时服用时，MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度较两种药物单独服用时为高。当肾功能损害时，MPAG和阿昔洛韦的血浆浓度都升高。这两种药物竞争性的通过肾小管排出，可能会进一步增高两种药物血浓度。
制酸药物和氢氧化镁以及氢氧化铝：同时服用制酸剂时，MMF的吸收减少。
消胆胺：健康人先期服用消胆胺4g，一天三次，四天后，给予单剂量MMF1.5g，MPA的曲线下面积减少40％。
环孢素A：CsA的药代动力学不受MMF影响。
更昔洛韦：未观察到MMF和静脉注射更昔洛韦之间有有药代动力学的交叉作用。但对于肾功能损伤的病人，同时服用MMF和更昔洛韦时，需对病人进行仔细监测。
口服避孕药：目前未发现MMF和口服避孕药1毫克炔诺酮/35微克炔雌醇之间有相互影响，但这仅是单次剂量研究所得出的结论，并不能排除长期服用吗替麦考酚酯片后改变口服避孕药的药代动力学的可能性，这可能导致口服避孕药的药效降低。
磺胺甲基异噁唑：对MPA的生物利用度无影响。
其他相互作用：给猴子同时服用丙磺舒和MMF，可使血浆MPAG曲线下面积增加3倍，为此，其他经肾小管排出的药物，都可能与MPAG竞争，从而使血浆MPAG或这些药物的浓度升高。
对于有免疫反应障碍的病人不应接种活疫苗。对其他接种的抗体反应可能被消除。

【吗替麦考酚酯干混悬剂药物过量】
在人类尚无MMF药物过量的报道，已进行的；临床实验最大剂量为每天4g。
血透不能清除MPA，当MPAG浓度极高时（＞100微克/毫升），能清除小部分MPAG。MPA可通过药物排出增加（如：给予消胆胺）而得到清除。

【吗替麦考酚酯干混悬剂药理毒理】
药理作用：
吗替麦考酚酯口服后可迅速吸收并水解为麦考酚酸（MPA）。MPA是最强效的、选择性的、非竞争性和可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂，因此能够抑制鸟嘌呤核苷的从头合成途径使之不能形成DNA。因为T和B淋巴细胞的增殖严格依赖于嘌呤的从头合成，而其他的细胞可以利用补救途径，因此MPA有抑制淋巴细胞增殖的作用。MPA可以抑制有丝分裂原和同种特异性刺激物引起的T和B淋巴细胞增殖。MPA还可以抑制B淋巴细胞产生抗体。MPA可以抑制淋巴细胞和单核细胞糖蛋白的糖基化，而糖蛋白的糖基化是细胞与内皮细胞粘附相关的，因此可抑制白细胞进入炎症和移植物排斥反应的部位。吗替麦考酚酯不能抑制外周血单核细胞活化的早期反应，如白介素-1和白介素-2的产生等，但可以抑制这些早期反应所导致的DNA合成和增殖反应。
致癌性、致畸性和对生殖的影响：
在小鼠104周口服吗替麦考酚酯致癌性研究中，每日达180mg/kg无致癌性。通过体表面积的差异校正，最大剂量是临床推荐用于肾脏移植剂量（2g/d）的0.5倍，是心脏移植剂量（3g/d）的0.3倍。在大鼠104周口服吗替麦考酚酯致癌性研究中，每日达15mg/kg无致癌性。通过体表面积的差异校正，最大剂量是临床推荐用于肾脏移植剂量的0.08倍，是心脏移植剂量的0.05倍。虽然动物接受的剂量低于患者接受的剂量，但这是这些种属动物能耐受的最大量。
5个实验评价了吗替麦考酚酯潜在的遗传毒性。吗替麦考酚酯在小鼠淋巴瘤/胸腺嘧啶激酶分析和体内小鼠微核分析中显示有遗传毒性，在微生物突变分析、酵母菌基因转化分析和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变分析中显示无遗传毒性。
吗替麦考酚酯在20mg/kg/d时对雄性大鼠的生殖能力无影响。通过体表面积的差异校正，这个剂量是临床推荐用于肾脏移植剂量的0.1倍，是心脏移植剂量的0.07倍。在雌性大鼠的生殖和生育研究中，在剂量为4.5mg/kg/d时母鼠未出现毒性反应而F1代出现了畸形（主要是头和眼）。通过体表面积的差异校正，这个剂量是临床推荐用于肾脏移植剂量的0.02倍，是心脏移植剂量的0.01倍。对F1代或随后后代的生殖和生育无影响。

【吗替麦考酚酯干混悬剂药代动力学】
据文献资料：
吸收：
口服后迅速大量吸收，并代谢为活性成分麦考酚酸（MPA）。口服平均生物利用度为静脉注射的94％（根据MPA曲线下面积）。口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF，其吸收不受食物影响，但进食后血MPA最大浓度（Cmax）将降低40％。
分布：
由于肝肠循环作用，服药后6—12小时将出现第二个血浆MPA浓度高峰，与消胆胺（4克，一天三次）同时服用将使MPA曲线下面积减少约40％。表明MPA通过肝肠循环的量很多。在临床有效浓度下，97％的MPA与血浆白蛋白结合。
代谢：
MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶，代谢成MPA的酚化葡萄糖苷糖（MPAG），MPAG无药理活性。
排泄：
MMF代谢以后有极少量MPA（＜1％）从尿液排出，多数（87％）以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内（＜40天），平均曲线下面积（AUC）和血浓度峰值（Cmax）比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人分别约低50％。
特殊临床情况下的药代动力学：
单剂研究（每组6例）显示，严重的慢性功能损害（肾小球滤过率＜25毫升/分/1.73平方米），MPA曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高28－75％。同样情况下，MPAG曲线下面积高3－6倍，与MPAG主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功能损害病人的MMF多次剂量药代动力学研究。移植手术后，肾功能延迟恢复的MPA0－12小时曲线下面积（AUC）与无肾功能延迟恢复受者无显著性差异，但无活性成分的MPAG，其0－12小时曲线下面积比肾功能正常恢复病人高2－3倍。
在酒精性肝硬化的志愿者中，肝脏实质疾病对MPA的糖苷酸化过程相对无影响，严重的胆道损害，如原发性胆汁性肝硬化，可能对这一过程产生影响。

【吗替麦考酚酯干混悬剂贮藏】
遮光，密闭，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。

【吗替麦考酚酯干混悬剂包装】
药品包装用复合膜，20袋/盒。

【吗替麦考酚酯干混悬剂有效期】
18个月

【吗替麦考酚酯干混悬剂执行标准】
YBH12902008

【吗替麦考酚酯干混悬剂批准文号】
国药准字H20080723

【吗替麦考酚酯干混悬剂生产企业】
企业名称：国药集团川抗制药有限公司
生产地址：四川省成都市高新区西部园区新文路2号