百济新特药房提供来氟米特片(爱若华)说明书，让您了解来氟米特片(爱若华)副作用、来氟米特片(爱若华)效果、不良反应等信息。百济新特药房—全国连锁专科药房,医保定点药房,消费者信得过商店,专家指导用药，来氟米特片(爱若华)说明书如下:

【爱若华药品名称】
通用名称:来氟米特片
英文名称:LeflunomideTablets
汉语拼音：LaifumitePian

【爱若华成份】
主要成份为来氟米特。
其化学名称为α，α，α-三氟-5-甲基-异噁唑-N-酰基-对甲苯胺。
分子式:C12H9F3N2O2
分子量:270.2

【爱若华性状】
爱若华为薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【爱若华适应症】
(1)适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。(2)狼疮性肾炎。

【爱若华用法用量】
成人类风湿关节炎:口服。因为来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度，参照国外临床试验资料并结合I期临床试验结果，建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg，之后根据病情给予维持剂量一日10mg或20mg。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
狼疮性肾炎:口服。根据病情选择适当剂量，推荐剂量一日一次，一次20～40mg，病情缓解后适当减量。可与糖皮质激素联用，或遵医嘱。

【爱若华不良反应】
主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT和AST)升高、脱发、皮疹等。在国外临床试验中，来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中，发生率≥3％的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、瘙痒、皮疹、泌尿系统感染等。
以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及MTX治疗组中发现，其中来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显，在应用过程中应加以注意。

【爱若华禁忌】
对爱若华及其代谢产物过敏者及严重肝脏损害患者禁用。

【爱若华注意事项】
临床试验发现来氟米特可引起一过性的ALT升高和白细胞下降,服药初始阶段应定期检查ALT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。
有肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性的患者慎用。用药前及用药后每月检查ALT,检测时间间隔视病人具体情况而定。如果用药期间出现ALT升高,调整剂量或中断治疗的原则：
如果ALT升高在正常值的2倍(＜80μ／L)以内，继续观察。
如果ALT升高在正常值的2～3倍之间(80～120μ/L)，减半量服用，继续观察，若ALT继续升高或仍然维持80～120μ/L之间，应中断治疗。
如果ALT升高超过正常值的3倍(＞120μ/L)，应停药观察。停药后若ALT恢复正常可继续用药，同时加强护肝治疗及随访，多数病人ALT不会再次升高。
免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良(bonemarrowdysplasia)的患者慎用。
如果服药期间出现白细胞下降，调整剂量或中断治疗的原则如下：
若白细胞不低于3.0×109/L，继续服药观察。
若白细胞在2.0×109/L～3.0×109/L之间，减半量服药观察。继续用药期间，多数病人可以恢复正常。若复查白细胞仍低于3.0×109/L,中断服药。
若白细胞低于2.0×l09/L，中断服药。建议粒细胞计数不低于1.5×l09/L。
准备生育的男性应考虑中断服药，同时服用考来烯胺(消胆胺)。
在爱若华治疗期间接种免疫活疫苗的效果和安全性没有临床资料，所以服药期间不应使用免疫活疫苗。
据国外报道，该药在国外上市后罕见间质性肺炎的发生，有肺部疾患者，请慎用或遵医嘱。

【爱若华孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期妇女禁用。

【爱若华儿童用药】
对儿童应用爱若华的疗效和安全性还没有研究，故年龄小于18岁的患者，建议不要使用爱若华。

【爱若华老年用药】
未进行该项实验且无可靠参考文献。

【爱若华临床试验】
国内来氟米特治疗狼疮性肾炎III期临床试验，采用多中心、随机、平行对照临床研究。共入组患者184例，其中试验组（来氟米特）108例，对照组（环磷酰胺）76例。
患者入组标准：
年龄18-65岁：狼疮性肾炎肾活检病理类型为III、IV或伴V型；病情有活动性，SLEDAI狼疮活动积分≥8分；持续性蛋白尿（≥1g/24h）、镜下血尿；3个月内未用过CTX等细胞毒药物。
治疗方案：试验组：口服来氟米特片，试验开始3天0.8-l.0mg/Kg/日，以后20-40mg/日维持。对照组：静脉注射环磷酰胺，剂量为0.8-l.0g/月，每月1次。联合激素：口服强的松，剂量0.8mg/Kg/日（一般在40-60mg/日），1个月后改为0.5mg/Kg/日，然后逐渐减量（每2周减2.5-5mg）至维持量5-lOmg/日。疗程6个月。
疗效判定标准：完全缓解：24小时尿蛋白定量小于0.3g，且尿沉渣（RBC<5/HP，WBC<5/HP）、血清白蛋白、血清SCr及CCr检测均正常。
部分缓解：24小时尿蛋白定量介于0.3-3g之间，且下降≥50％，且血清白蛋白≥30g/L，且肾功能稳定。治疗失败：24小时尿蛋白定量下降<50％：或24小时尿蛋白定量介0.3-3g之间，但血清白蛋白<30g/L；或血清SCr上升及CCr下降幅度超过基础值的15％。
疗效：
综合疗效评价：治疗6个月后，试验组完全缓解22.22％，部分缓解59.60％;对照组分别为18.84％，62.32％;治疗6个月，同基线水平相比，试验组和对照组均能显著降低SLEDAI评分、降低24小时尿蛋白、提高血清白蛋白、降低SCr、提高C3、降低ds-DNA阳性率。
试验入组病例活检的病理类型为狼疮肾炎的III型、IV、或伴有V型。其中试验组15例病例在治疗6个月后进行了重复肾活检。结果显示，经来氟米特治疗后，13例患者狼疮肾炎的活动性降低，急性活动指数下降。其中，7例患者治疗前为III、IV型，经来氟米特治疗后全部转变为病理类型较轻的II型。
不良反应：
与药物可能有关/有关的不良反应发生率，试验组为39.81％，对照组为55.26％。试验组发生率≥3％的不良事件包括：脱发、血压升高、带状疱疹、转氨酶升高、腹泻/稀便、白细胞下降、皮疹、月经不调、心悸、腹痛；
发生率<3％的不良事件包括；恶心/呕吐、上呼吸道感染、血小板下阵、乏力、胃烧灼感、厌食、发热、牙周疼痛、视觉异常、尿路感染、咽痛、巨细胞病毒感染、体重下降、多毛、肺部感染等。III期临床试验结束后，试验组52例患者自愿继续服用试验药物，服药剂量为l0-30mg/日；治疗9个月后，90％的患者服药剂量减为10-20mg/日。平均随访时间32.7士18.2月，最长观察时间为72个月；治疗6个月时，52例患者完全缓解率为36.5％，部分缓解率为44.2％；经过7-72个月的继续治疗，完全缓解率为59.6％，部分缓解率为30.6％。临床观察期间，共有12人发生与试验药物可能有关/有关的不良反应，发生率为23.08％，发生率≥3％的不良事件包括：白细胞下降、转氨酶升高、血小板减少；发生率<3％的不良事件包括：上呼吸道感染、脱发、带状疱疹、月经不调、尿路感染。

【爱若华药理作用】
爱若华为一个具有抗增殖活性的异嗯唑类免疫抑制剂，其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明爱若华具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢物A771726（M1）而产生。

【爱若华药代动力学】
爱若华口服吸收迅速，在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代`谢产物A771726(M1)，口服后6～12小时内A771726的血药浓度达峰值，口服生物利用度（F）约80％，吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50mg或100mg后24小时，血浆A771726浓度分别为4μg/m1或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织分布较少；A771726血浆浓度较低，血浆蛋白结合率大于99％，稳态分布容积为0.13L/Kg。A771726在体内进一步代谢，并从肾脏与胆汁排泄，其半衰期约10天。

【爱若华贮藏】
避光，密封，干燥处保存。


【爱若华包装】
复合铝箔包装，10片/板x1板/盒，10片/板x2板/盒，10片/板x3板/盒，8片/板x2板/盒

【爱若华有效期】
24个月

【爱若华执行标准】
《中国药典》2015年版二部

【爱若华批准文号】
国药准字H20060034

【爱若华生产企业】
苏州长征-欣凯制药有限公司

【爱若华核准日期】
2007年03月06日

【爱若华修改日期】
2015年12月01日