李庆耀,孙全忠△,陈道峰△,江明华
( 上海医科大学药学院药理学教研室,△生药学教研室 上海 200032)
国产南五味子属植物多作药用,计10种,常以藤茎和根入药,其醇浸膏制成的
五酯软胶囊能降低血清丙氨基酸氨基转氨酶,临床上常用于慢性
乙肝丙氨酸氨基转移升高者。同时,祖国医学认为南五味子具有行气活血、散瘀止痛的功能,用于各种痛症。作者等对两种南五味子属药用植物油性成分用小鼠扭体试验进行 了药理活性测定,以研究其镇痛作用。
试验流程简述
油性成分的提取:取内南五味子茎皮( 1995年 11月采于云南省风庆县) 8.5kg,粉碎,95%的乙醇室温提取,制成28g挥发油(INT), 星淡蓝色;取披针叶南五味子茎和根(1992年11月采于广西龙胜县) 4.3kg,粉碎后用 95%乙醇室温提取,减压回收溶剂后得棕色提取物883g,将其悬浮于适量水中,用乙醚萃取, 蒸干后得到乙醚提取物 210g,上硅胶 ( 200-300目,17kg ) 柱层析,石油醚-乙酸乙酯( 95:5 ) 混合溶剂洗脱,将洗脱液减压蒸干溶剂后加人适量水进行水蒸汽蒸馏,得到无色挥发油(LANN)7.6g,残留液用适量乙醚反复萃取,得到黄色的非挥发油状物( LANO) 42g。此2种植物挥发油的化学组成正在做气-质联用分析。
药理样品制备:INT、LANV和 LANO各1g分别加人吐温80 5ml、甘油10ml 充分混匀,逐滴加人生理盐水100ml 制成100mg/L的悬液。
小鼠扭体法:小鼠分为两组。对照组为溶剂组,给药组再分成 3 ~5个剂量组。皮下注射给药,给药10min后腹腔注射 1%冰醋酸( 生理盐水配制) 10ml/kg,记录 20min内出现扭体 ( 腹部内凹、 躯干及后肢伸展、臀部抬高 ) 次数,实验室温度为( 2 2±2 ) ℃。以扭体反应为指标,求出扭体反应抑制率=( 对照组扭体数-给药组扭体数)/对照组扭体数,根据扭体反应抑制率,再用 Bliss法求得镇痛作用的ED50。
结果与讨论
在本实验室条件下,阳性对照药氨基比林 50 mg/kg的扭体反应抑制率为80.2%。与对照组比,3种油性成分均能抑制冰醋酸所致的扭体反应,INT、LANV和 LANO 的 ED ( 95%可信限) 分别为 43(28-59)、91(73-236) 和77(41-189) mg/kg。
镇痛药的筛选多采用外部刺激使动物产生疼痛,然后以对疼痛反应的回避为指标。本实验采用腹腔注射冰醋酸的化学刺激法,观察了3种油性成分的镇痛作用,实验结果表明,INT、LANV和LANO均有镇痛作用, 其中以INT的作用最强。南五味子同属的植物黑老虎挥发油具有行气、活血、祛风止痛的功效。我们的实验又表 明内南五味子挥发油和披针叶南五味子挥发油与非挥发油都有镇痛作用,由此提示南五味子 的油性成分特别是内南五味子挥发油有开发前景。
(1998—02—25收稿)