美沙拉嗪(M esa laz ine)化学名为5-氨基-2-羟基苯甲酸,为国家二类抗炎新药。用于治疗
溃疡性结肠炎、克隆式病症。目前文献报道测定美沙拉嗪含肠溶片含量方法有永停滴定法,紫外分光光度法等。高效液相色谱法少有报道,本文采用高效液相色谱法测定美沙拉嗪的含量,测定方法可操作性强,能够客观地控制本品的含量,对于含有美沙拉嗪制剂的质量控制具有借鉴意义。
该药口服后,大部分在回肠及结肠释放,疗效好,毒副作用小,作用时间长。考察美沙拉嗪肠溶片在不同介质中的稳定性。方法:采用紫外分光光度法,对在不同介质中所对应的最大吸收波长处进行检测。结果:在pH=6.8磷酸缓冲溶液中,美沙拉嗪溶液在1~200μg/mL(r=1.000)范围内吸收值与其浓度呈良好的线性关系。结论:对美沙拉嗪肠溶片的含量测定介质的选择提供依据。
研究进口美沙拉嗪(5-ASA)肠溶片在健康人体的药代动力学,并与国产片剂进行生物等效性比较。方法:18名健康男性受试者分别随机交叉口服美沙拉嗪肠溶片试验药或参比药0。5 g,每8小时一次,连续七次。用柱前衍生化—HPLC—荧光法测定给药后不同时间点血浆中5-ASA和其活性代谢产物乙酰化—5-氨基水杨酸(Ac-5-ASA)的浓度,计算药代动力学参数并评价两种制剂的生物等效性。结果:试验药及参比药的原形药(5-ASA)的药代动力学参数分别为:AUC0-t10。25±3。96和9。45±2。94μg。h。ml-1;Cmax2。21±1。49和1。98±1。18μg。ml-1;tmax4。83±2。32和4。47±3。15 h。其代谢产物(Ac-5-ASA)的药代动力学参数分别为:AUC0-t30。29±8。62和29。90±7。45μg。h。ml-1;Cmax3。21±1。02和3。28±1。20μg。ml-1;tmax5。94±2。54和4。31±3。29 h。经统计分析,上述各项参数间差别均无显著性意义(p>0。05)。进口美沙拉嗪肠溶片相对生物利用度为(108。4±27。4%)。结论:美沙拉嗪肠溶片试验药与参比药具有生物等效性。
观察美沙拉嗪对溃疡性结肠炎患者的疗效。方法:A组156例溃疡性结肠炎患者用美沙拉嗪片0。5g,3次/天,口服。B组144例患者用柳氮磺胺吡啶(上海福达制药有限公司生产,批号041204)1。0g,4次/天,口服。疗程均为6周。结果:A组显效110例,有效30例,无效16例,总有效率89。7%;B组显效96例,有效16例,无效32例,总有效率77。8%,A组总有效率优于B组。结论:美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎疗效显著而安全。
莎尔福(
美沙拉秦肠溶片)美沙拉秦的体外实验表明其对一些炎症介质(前列腺素、白三烯B4、C4)的生物合成和释放有抑制作用,其作用机制是通过抑制血小板激活因子的活性和抑制结肠黏膜脂肪酸氧化,来改善结肠黏膜炎症。