草酸艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羟色胺的再摄取,临床用于抑郁症的治疗。动物研究表明,艾司西酞普兰为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱,其作用为西酞普兰左旋对映体作用的100倍。艾司西酞普兰对5-羟色胺1-7受体或其他受体包括α和β肾上腺素、多巴胺1-5、组胺1、蕈毒碱1-5和苯二氮卓受体无作用或非常小,另外对Na+、K+、Cl-和Ca++离子通道无作用。
草酸艾司西酞普兰口服,可以与食物同服。用量:每日1次。常用剂量为每日10mg,根据患者的个体反应,每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后,应持续治疗至少6个月以巩固疗效。老年患者(>65岁)推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗,最大剂量也应相应降低。儿童和青少年(<18岁)尚未在这一人群中进行疗效和安全性研究,暂不建议用于这一人群。肾功能降低者轻中度肾功能降低者(CLCR<30ml/分钟)不需要调整剂量,严重肾功能降低的患者慎用。肝脏功能降低者建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周。
根据患者的个体反应,草酸艾司西酞普兰剂量可以增加至每日10mg。 CYP2C19慢代谢者对于已知是CYP2C19慢代谢的患者,建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周,根据患者的个体反应,可将剂量增加至每日10mg。停药症状需要停止草酸艾司西酞普兰治疗时,应该在1周至2周内逐渐减少剂量,以避免出现停药症状。每日20mg以上剂量的安全性还未得到证明。
百济药师温馨提醒,草酸艾司西酞普兰撤药后可能有头晕、头痛和恶心的表现,大部分表现轻微,而且是自限性。为了您的健康与安全,请在主治医生或专业药师指导下正确用药。详情请咨询百济药师,全国统一免费服务热线:400-101-6868。