抑郁症是一种常见的心境障碍,可由各种原因引起,以显著而持久的心境低落为主要临床特征,且心境低落与其处境不相称,严重者可出现自杀念头和行为。多数病例有反复发作的倾向,每次发作大多数可以缓解,部分可有残留症状或转为慢性。
艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取,从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示,艾司西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂(SSRI),对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-HT再摄取抑制方面,艾司西酞普兰的活性比左旋体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期(达5周)给予艾司西酞普兰未见耐受。艾司西酞普兰对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体、苯二氮卓受体无亲和力,或仅具有较低的亲和力。艾司西酞普兰对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲和力,或仅具有较低的亲和力。
草酸艾司西酞普兰片(来士普)如何服用呢?
用量:抑郁障碍每日1次。常用剂量为每日10mg,根据患者的个体反应,每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后,应持续治疗至少6个月以巩固疗效。伴有或不伴有广场恐怖症的惊恐障碍每日1次。建议起始剂量为每日5mg,持续一周后增加至每日10mg。根据患者的个体反应,剂量还可以继续增加,至最大剂量每日20mg。治疗约3个月可取得最佳疗效。疗程一般持续数月。
老年患者(>65岁)推荐以上述常规起始剂量的半量开始治疗,最大剂量也应相应降低。
儿童和青少年(<18岁)本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。肾功能降低者轻中度肾功能降低者(CLCR<30ml/分钟)不需要调整剂量,严重肾功能降低的患者慎用。
肝脏功能降低者建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周。根据患者的个体反应,剂量可以增加至每日10mg。
CYP2C19慢代谢者对于已知是CYP2C19慢代谢的患者,建议起始剂量每日5mg,持续治疗2周,根据患者的个体反应,可将剂量增加至每日10mg。
百济药师温馨提醒:需要停止草酸艾司西酞普兰片(来士普)治疗时,应该在1周至2周内逐渐减少剂量,以避免出现停药症状。每日20mg以上剂量的安全性还未得到证明。