舒思无剂量相关的EPS是临床应用的主要优势,这有别于利培酮和奥氮平。国内外临床研究均证实,舒思对精神分裂症的阳性和阴性症状均有良好疗效,对急、慢性精神分裂症有治疗和预防复发的作用,并能明显改善精神分裂症的认知功能。可见,临床对舒思的评价是相当高的。
舒思(富马酸喹硫平)是一种新型的吩噻嗪类抗精神病药,可阻断脑内多种神经质受体,运动系统障碍、高泌乳素血症的发生率显著降低。很少或不引起对氟哌啶醇敏感的猴发生肌张力障碍,发生运动障碍发生率低,有改善阴性症状的有益作用,适用于精神分裂症,精神分裂样障碍,双相障碍。
在模拟精神病阴性症状的爪哇猴子和大鼠的模型上,舒思改变了动物的社会孤独行为,有改善阴性症状的有益作用。逆转苯丙胺诱发的行为模型可临床观察抗精神病药物的作用提供了一种可信的临床前指标,舒思对该模型的作用表明舒思与氯氮平至少是等同的。
口服吸收迅速,不受胃中食物影响,该药代谢产物无药理活性。基本通过肾脏排泄,约占给药剂量的73%,经粪便排泄占给药剂量的20%。单次服药后,低于给药剂量1%的药物以原形排泄。种族、性别及吸烟对本品的药代动力学均无影响。口服清除率老年患者比年轻患者减少30%~35%,肝功能损害的患者减少25%~30%,故严重肝损害者需降低剂量,但肾损害的患者无需调整剂量。(参考药品说明书)
舒思临床对比研究表明,舒思治疗急性精神分裂症的有效率与其他非典型抗精神病药相似,对典型抗精神病药疗效不佳的难治患者,舒思与氟哌啶醇的抗胆碱作用临床比较,前者发生率10%,后者为50%。临床试验还发现,舒思在所有治疗剂量,即使是高剂量,其EPS发生率亦不高于安慰剂,这在易发生EPS的人群中,如青少年女性、老年人、脑器质障碍的病群中均得到证实。(参考药品说明书)
百济药师温馨提醒:舒思常见不良反应为头晕、嗜睡、激惹、失眠、口干、消化不良和便秘。具体用法用量应遵循医嘱。更多安全用药指南,请致电400-101-6868,咨询百济药师。