左洛复是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺再摄取的抑制有关。在临床剂量下,舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。体外研究显示,舍曲林对肾上腺素能受体(α1,α2,β)、胆碱能受体、GABA受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体(5HT1A, 5HT1B, 5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。对上述受体的拮抗作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调,这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用。
左洛复口服:每日1次口服给药,早或晚服用均可。可与食物同时服用,也可单独服用。初始治疗:每日服用左洛复 1片(50 mg)。剂量调整:对于每日服用1片(50 mg)疗效不佳而对药物耐受性较好的患者可增加剂量,至少需1周时间将剂量升至最大4片(200 mg)/日。因左洛复 的消除半衰期为24小时,剂量的调整时间间隔不应短于1周。服药7日内可见疗效。完全起效则需要更长的时间,强迫症的治疗尤其如此。维持治疗 :长期用药应根据疗效调整剂量,并维持最低有效治疗剂量。
虽然不能确定所有事件均是由左洛复引起的,但我们仍然报告了从临床试验期间及产品上市后的报告中所收集到的所有不良事件。临床试验资料在左洛复和安慰剂治疗抑郁症的多剂量对照临床研究中,与安慰剂组相比,常见的不良反应有:胃肠道 :腹泻/稀便、口干、消化不良和恶心。代谢及营养 :厌食。神经系统 :眩晕、嗜睡和震颤。精神 :失眠。生殖系统及乳腺 :性功能障碍(主要为男性射精延迟)。皮肤及皮下组织 :多汗。在强迫症患者的双盲,安慰剂对照试验中观察到的不良反应与在抑郁症患者的临床试验中观察到的相似。
百济药师温馨提醒:对小样本量的哺乳期母亲及婴儿的零星研究提示,尽管乳汁中左洛复浓度高于血清中浓度,婴儿血清的左洛复浓度极低或检测不到。哺乳妇女只有在利大于弊的情况下才能使用。