左洛复(盐酸
舍曲林)既没有苯丙胺伴随的兴奋或焦虑,也没有阿普唑仑伴随的镇静和神经运动损伤,适用于舍曲林治疗的
抑郁症包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症、抑郁性疾病的相关症状。适用于舍曲林治疗的抑郁症包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症、抑郁性疾病的相关症状。那左洛复的效用究竟怎样,下面有百济药师为您讲解左洛复的药效药理。
左洛复在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺再摄取抑制剂,能导致动物体内5-羟色胺效应的增强,从而产生抗抑郁作用。舍曲林对去甲肾上腺素及多巴胺的神经元再摄取仅有极轻微的影响。动物长期给予舍曲林可使脑内去甲肾上腺素受体下调,与临床其它抗抑郁药物作用相一致,这种作用与临床抗抑郁症需长期给药这一事实,提示抗抑郁药物通过这一机理起作用。
左洛复不增强儿茶酚胺活性,对胆碱能受体、5-羟色胺受体、多巴胺能受体、肾上腺素能受体、组织胺受体、GABA或苯二氮卓受体均没有亲和性。它在动物体内没有兴奋作用、镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性。左洛复既没有苯丙胺伴随的兴奋或焦虑,也没有阿普唑仑伴随的镇静和神经运动损伤。舍曲林既没有在功能上成为经训练后可自行摄用可卡因的恒河猴的正性增强剂,也没有作为对恒河猴的选择性刺激物而取代d-苯丙胺或苯巴比妥。
药代学特征
舍曲林主要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物去甲基舍曲林的药理活性在体工于舍曲林,约是舍曲林的1/20,没有证据表明其在抑郁模型体内有药理活性,它的半衰期是62-104小时。舍曲林和去甲基舍曲林在人体内大部分被代谢。其最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量(<0.2%)舍曲林以原形从尿中排出。
左洛复主要用于治疗抑郁症和
强迫症。适用于左洛复治疗的抑郁症包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症、抑郁性疾病的相关症状。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。 左洛复也用于治疗强迫症,初始疗效后,舍曲林在治疗强迫症二年的时间内,仍保持它的疗效性、安全性和耐受性。
左洛复用于儿童患者的安全性和疗效资料尚不充分。在治疗年龄6-17岁的抑郁症或强迫症病人的临床试验中,显示出与成年人相似的药代动力学特点。
百济药师温馨提醒:以上是对左洛复的介绍,希望对您有所帮助。左洛复可使脑内去甲肾上腺素受体下调,与临床其它抗抑郁药物作用相一致,这种作用与临床抗抑郁症需长期给药这一事实,提示抗抑郁药物通过这一机理起作用。广大患者可放心使用。