导语:左洛复又名:盐酸舍曲林片(左洛复) ,其主要成分是盐酸舍曲林,化学名 :(1 S-顺式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘啶胺盐酸盐,分子式为C17H17NCl2?HCl,分子量为342.7。 主要用于治疗抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。
盐酸
舍曲林是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺再摄取的抑制有关。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。体外研究显示,舍曲林对肾上腺素能受体(α1,α2,β)、胆碱能受体、GABA受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体(5HT1A, 5HT1B, 5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。对上述受体的拮抗作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。
动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调,这与临床上其它抗
抑郁症药物的作用一致。
临床实践证明,舍曲林对治疗抑郁症和
强迫症有明显疗效。从临床试验期间及产品上市后的报告中所收集到的许多不良反应。分别如下:
胃肠道 :腹泻/稀便、口干、消化不良和恶心。
代谢及营养 :厌食。
神经系统 :眩晕、嗜睡和震颤。
精神 :
失眠。
生殖系统及乳腺 :性功能障碍(主要为男性射精延迟)。
皮肤及皮下组织 :多汗。
在强迫症患者的双盲,安慰剂对照试验中观察到的不良反应与在抑郁症患者的临床试验中观察到的相似。上市后资料 舍曲林上市后,已收到服用舍曲林患者不良事件的自发报告。包括有 :
血液与淋巴系统 :中性粒细胞缺乏及血小板缺乏症。
心脏 :心悸及心动过速。
耳及迷路 :耳鸣。
内分泌 :高泌乳素血症、甲状腺功能低下及ADH分泌失调综合征。
眼科 :瞳孔变大及视觉异常。
胃肠道 :腹痛、便秘、胰腺炎及呕吐。
全身及给药部位 :虚弱、胸痛、外周性水肿、乏力、发热及不适。
肝胆系统 :严重
肝病(包括
肝炎、黄疸和肝功能衰竭)及无症状性血清转氨酶升高(SGOT和SGPT)。
免疫系统 :过敏反应、过敏症及类过敏反应。
检查 :临床化验结果异常、血小板功能改变、血清胆固醇增高、体重减轻及体重增加。
代谢及营养 :食欲增强及低钠血症。
肌肉骨骼及结缔组织 :关节痛及肌肉痉挛。
神经系统 :昏迷、抽搐、头痛、感觉减退、
偏头痛、运动障碍(包括锥体外系副反应症状如多动、肌张力增高、磨牙及步态异常)、肌肉不自主收缩、感觉异常和昏厥。还有5-羟色胺综合症相关的症状和体征,如一些因同时使用5-羟色胺能药物而引起的焦虑不安、意识模糊、大汗、腹泻、发热、
高血压、肌强直及心动过速。
精神 :攻击性反应、激越、焦虑、抑郁症状、欣快、幻觉、女性性欲减退、男性性欲减退、 恶梦及精神病。
肾脏及泌尿系统 :尿失禁及尿潴留。
生殖系统及乳腺 :溢乳、男子乳腺过度发育、
月经不调及阴茎异常勃起。
呼吸、胸及纵隔 :支气管痉挛及打哈欠。
皮肤及皮下组织 :
脱发症、血管性水肿、面部水肿、眼周浮肿、皮肤光敏反应、瘙痒、紫癜、皮疹(罕有脱皮性
皮炎,如多形性红斑:Stevens-Johnson综合征、表皮坏死溶解)及
荨麻疹。
血管 :异常出血(如鼻衄、胃肠出血或血尿)、潮热及高血压。
其它 :有报告舍曲林停药后的症状包括焦虑不安、忧虑、眩晕、头痛、恶心及感觉异常。