根据研究表明,
艾司西酞普兰的不良反应比率理论上是最低的。本文综述艾司西酞普兰的不良反应。
⒈镇定和
失眠:艾司西酞普兰增加5-HT能,通过激动5-HT2C受体而激动γ-氨基丁酸中间神经元,后者按捺NE神经元,引起镇定效应,轻则疲惫(5%~8%),重则思睡(7%);艾司西酞普兰增加5-HT能,激动5-HT2A受体,引起失眠(9%),艾司西酞普兰还增加皮质醇血浓度,增加警醒性,引起失眠。
2、焦急:艾司西酞普兰增加5-HT能,当激动5-HT1A受体时,像丁螺环酮一样抗焦急;当激动5-HT2A受体时,像氟西汀一样致焦急(2%)。按照以往选择性5-HT回收按捺剂(SSRIs)的应用经验,服药头2~3天内致焦急为重,服药2周后开始抗焦急。
3、躁狂:艾司西酞普兰增加5-HT能,当5-HT能过高时,抑制色氨酸向5-HT继续转化,导致色氨酸积聚,转而向N,N-二甲色胺方向转化,后者是致幻剂,其增加偶致躁狂或轻躁狂。艾司西酞普兰转化为躁狂的率(0.1%)比三环抗抑郁药、帕罗西汀或
氟伏沙明为低[3]。一旦躁狂发作,应立即中断艾司西酞普兰。
4、头痛:艾司西酞普兰增加5-HT能, 5-HT激动5-HT3受体,收缩脑血管,降低脑血流量,引起缺血缺氧,表现头痛(2%~18%)和头晕(6%)[1,3]。
5、交感神经兴奋:艾司西酞普兰增加5-HT能,5-HT激动DA神经元突触前膜上的5-HT2A受体,抑制DA释放,当抑制下丘脑-脊髓交感神经通路上的D2受体功能时,节前交感神经元脱抑制性兴奋,继之节后交感神经元兴奋,释放NE,抑制唾液腺分泌,引起口干(6%);抑制肠蠕动,引起便秘(5%);收缩背部肌肉,引起背痛(2%);在汗腺,节后交感神经元释放乙酰胆碱,引起多汗(5%)。
6、抑制免疫:给大鼠腹腔内注射5-HT, 降低体液免疫反应。艾司西酞普兰增加5-HT能,可降低人类体液免疫反应,易感咽炎(2%)、鼻咽炎(3%)和上呼吸道感染(2%)。
7、减慢心率:艾司西酞普兰增加5-HT能,激动5-HT2A受体,抑制DA释放,当DA激动心脏β受体不足时,引起心率减慢2~3次/分。QTc间期延长3.9毫秒[3]。
8、消化症状:艾司西酞普兰增加5-HT能,激动上消化道的5-HT3 受体,引起恶心(15%~17%)[1];激动肠道5-HT4受体,引起腹泻(8%)[1]。治疗头28天内恶心最常见,继续治疗则逐渐减少[1]。
9、抑制性功能:艾司西酞普兰不影响催乳素血浓度,但增加5-HT水平,5-HT抑制性功能,引起性欲减退(4%)、
阳痿(5%)、射精延迟 (9%)和性乐高潮缺失(2%) [1,5]。
舍曲林有DA能,安非他酮有DA和NE能,这些都是改善性功能的因素,而艾司西酞普兰则缺乏这些因素。
鉴于以上艾司西酞普兰存在的种种不良反,望广大患者在服用艾司西酞普兰时能够参考详细用药说明。以免出现各种不良反应,导致伤害身体健康。