舒思口服吸收迅速,不受胃中食物影响,1~1.5h后血药浓度达峰值,治疗剂量范围血浆半衰期为6~8h,达稳态血浓时间48h,表观分布容积约10L·kg-1,血浆蛋白结合率为80%~83%,主要由肝细胞色素P450代谢,其主要代谢途径是CYP3A4同功酶,对由CYP450极代谢的药物的干扰素极小,但影响CYP3A4同功酶的药物可能干扰本品,该药代谢产物无药理活性。基本通过肾脏排泄,约占给药剂量的73%,经粪便排泄占给药剂量的20%。单次服药后,低于给药剂量1%的药物以原形排泄。种族、性别及吸烟对本品的药代动力学均无影响。口服清除率老年患者比年轻患者减少30%~35%,肝功能损
临床对比研究表明,舒思治疗急性精神分裂症的有效率与其他非典型抗精神病药相似,对典型抗精神病药疗效不佳的难治患者,服用本品疗效优于氟哌啶醇。舒思与氟哌啶醇的抗胆碱作用比较,前者发生率10%,后者为50%。临床试验还发现,舒思在所有治疗剂量,即使是高剂量,其EPS发生率亦不高于安慰剂,这在易发生EPS的人群中,如青少年女性、老年人、脑器质障碍的病群中均得到证实。舒思无剂量相关的EPS是临床应用的主要优势,这有别于利培酮和奥氮平。国内外临床研究均证实,舒思对精神分裂症的阳性和阴性症状均有良好疗效,对急、慢性精神分裂症有治疗和预防复发的作用,并能明显改善分裂症的认知功能。(参考药品说明书)
百济药师温馨提醒,常见不良反应为头晕、嗜睡、激惹、失眠、口干、消化不良和便秘。服药早期有体位性低压,与剂量无关,该不良反应有自限性,服药1,2周内可消失,老年或体弱患者在这段时间需要监护。详情用药请咨询百济药师,全国统一服务热线:400-101-6868。