舒思是一种新型的吩噻嗪类抗精神病药,可阻断脑内多种神经质受体[1,2]。其机制主要是通过阻断中枢多巴胺(DA)的D1,D2和5-羟色胺2(5-HT2),5-羟色胺1A(5-HT1A)等多种受体而起作用,其与5-HT/DA受体结合之比为2,在非典型抗精神病药物中最高的。患者服用启维单剂量12h后,PET扫描显示50%以上的5-HT受体被阻断,而仅25%的DA受体最少的非典型抗精神病药。D2阻断与锥体外系(EPS)症状有关,临床前研究显示,舒思很少有EPS效应。与典型抗精神病药氟哌啶醇相比,运动系统障碍、高泌乳素血症的发生率显著降低。很少或不引起对氟哌啶醇敏感的猴发生肌张力障碍,表明迟发生运动障碍(TD)发生率低。
舒思还能阻断肾上腺素α1受体,导致用药早期约有7%的患者出现短暂性低血压,阻断H1受体引起嗜睡。在模拟精神病阴性症状的爪哇猴子和大鼠的模型上,舒思改变了动物的社会孤独行为,有改善阴性症状的有益作用。逆转苯丙胺诱发的行为模型可临床观察抗精神病药物的作用提供了一种可信的临床前指标,舒思对该模型的作用表明舒思与氯氮平至少是等同的。
舒思作为精神分裂症新药四大特点:
疗效广谱,疗效针对精神分裂症的所有症状,另外还能改善患者的个人社会功能,以利患者的全面恢复;
使用方便:无需滴定,直接起始有效治疗剂量;每日一次,因该药极少需经肝脏代谢,产生药物之间相互作用的机会很少,有轻、中度肝损害的患者无需调整剂量;
起效快:疗效最早在第四天即可见到(但由于患者病情的不同,效果也可能不一样);
安全性、耐受性好:在使用推荐的治疗剂量时,其锥体外系副作用的发生率与安慰剂相当;对体重的影响小。
百济药师温馨提醒: 舒思暂不推荐给妊娠妇女及儿童使用。老年患者剂量宜小,增量宜慢。哺乳期妇女和对舒思过敏者禁用;有心脑血管疾病、可能诱发低血压的情况、肾功能损害、甲状腺疾病、有癫痫发作史、抽搐阈值降低、阿尔茨海默病、阻塞性肺病及吞咽困难的患者慎用。