导读:舒思是一种新型的吩噻嗪类抗精神病药,可阻断脑内多种神经质受体机制主要是通过阻断中枢多巴胺和5-羟色胺2,5-羟色胺等多种受体而起作用,其与5-HT/DA受体结合之比为2,在非典型抗精神病药物中最高。
舒思治疗急性
精神分裂症的有效率与其他非典型抗精神病药相似,对典型抗精神病药疗效不佳的难治患者,服用本品疗效优于氟哌啶醇。舒思与氟哌啶醇的抗胆碱作用比较,前者发生率10%,后者为50%。临床试验还发现,舒思在所有治疗剂量,即使是高剂量,其EPS发生率亦不高于安慰剂,这在易发生EPS的人群中,如青少年女性、老年人、脑器质障碍的病群中均得到证实。舒思无剂量相关的EPS是临床应用的主要优势,这有别于
利培酮和
奥氮平。国内外临床研究均证实,舒思对精神分裂症的阳性和阴性症状均有良好疗效,对急、慢性精神分裂症有治疗和预防复发的作用,并能明显改善分裂症的认知功能。
舒思与典型抗精神病药氟哌啶醇相比,运动系统障碍、高泌乳素血症的发生率显著降低。很少或不引起对氟哌啶醇敏感的猴发生肌张力障碍,表明迟发生运动障碍(TD)发生率低。该品还能阻断肾上腺素α1受体,导致用药早期约有7%的患者出现短暂性低血压,阻断H1受体引起嗜睡。在模拟精神病阴性症状的爪哇猴子和大鼠的模型上,舒思改变了动物的社会孤独行为,有改善阴性症状的有益作用。逆转苯丙胺诱发的行为模型可临床观察抗精神病药物的作用提供了一种可信的临床前指标,舒思对该模型的作用表明舒思与氯氮平至少是等同的。
百济药师温馨提醒,舒思暂不推荐给妊娠妇女及儿童。老年患者剂量宜小,增量宜慢。哺乳期妇女和对舒思过敏者禁用;有
心脑血管疾病、可能诱发低血压的情况、肾功能损害、甲状腺疾病、有
癫痫发作史、抽搐阈值降低、
阿尔茨海默病、阻塞性肺病及吞咽困难的患者慎用。所从事的工作需要高度精神集中的患者,如驾驶汽车或操作危险机器者服用舒思时应慎重。建议在治疗初期和长期服药时,采用适当的方法如裂隙灯或其他敏感方法监测
白内障的发生,每半年检查一次。由于抗精神病药物影响体温调节中枢,故有体温升高情况的患者在使用舒思时应适当注意。