导读:芮达通用名称为帕利哌酮缓释片,为白色薄膜衣片,或浅褐色薄膜衣片,或粉红色薄膜衣片。帕利哌酮缓解释片适用于精神分裂症急性期的治疗。
芮达(帕利哌酮)是利醅酮的主要代谢产物。与其他抗
精神分裂症药物一样,帕利哌酮的作用机制尚不清楚,但目前认为是通过对中枢多巴胺2(D2)受体和5-羟色胺2(5HT2A)受体拮抗联合介导的。帕利哌酮也是α1和α2肾上腺素能受体以及H1组胺受体的拮抗剂,这可能是该药物某些其他作用的原因。帕利哌酮与胆碱能毒蕈碱受体或β1-和β2-肾上腺受体无亲和力。在体外,(+)-和(-)-帕利哌酮对映体的药理学作用是相似的。在中度肝损害(Child-Pugh分类B)受试者中进行的一项研究显示,帕利哌酮的血浆浓度近似于健康受试者,但总的帕利哌酮暴露量降低,因为蛋白结合率下降。因此,轻中度肝损害患者不需要进行剂量的调整。还没有在中度肝损害患者中对帕利哌酮进行研究。
芮达临床应用上的四大特点:一、疗效广谱疗效针对精神分裂症的所有症状,另外还能改善患者的个人社会功能,以利患者的全面恢复;二、使用方便无需滴定,直接起始有效治疗剂量;每日一次,因该药极少需经肝脏代谢,产生药物之间相互作用的机会很少,有轻、中度肝损害的患者无需调整剂量;三、起效快疗效最早在第四天即可见到;四、安全性、耐受性好在使用推荐的治疗剂量时,其锥体外系副作用的发生率与安慰剂相当;对体重的影响小。
百济药师温馨提醒,芮达会增高痴呆相关性精神病老年患者的死亡率。与安慰剂相比,使用非典型性抗精神病药物治疗的痴呆相关性精神病老年患者的死亡危险性会增高,帕利哌酮未批准用于治疗痴呆相关性精神病。禁用于已经在接受
利培酮和帕利哌酮治疗的患者中观察到了超敏反应,包括过敏反应和血管性水肿。其中帕利哌酮属于利培酮的代谢产物,因此禁忌用于已知对帕利哌酮、利培酮或帕利哌酮中的任何成分过敏的患者中。不推荐仅根据年龄调整剂量。但是,由于肌酐清除率会随着年龄的增长而降低,所有老年人有必要调整剂量。不推荐根据吸烟调整剂量。根据利用人肌酐进行的体外研究数据,帕利哌酮不属于CYP1A2的底物,因此吸烟不应该会对帕利哌酮的药物代谢动力学产生影响。