导读:精神分裂症是一种常见的精神病,多起病于青壮年,表现为感知、思维、情感、意志行为等多方面障碍,精神活动与周围环境和内心体验不协调,脱离现实。启维是一种新型的吩噻嗪类抗精神病药,主要治疗精神分裂症双相障碍,精神分裂样障碍。
精神分裂症是一种常见的精神病,病因复杂。一般无意识障碍和明显的智能障碍,可有注意、工作记忆、抽象思维
和信息整合等方面认知功能损害。病程多迁延,反复发作,部分患者发生精神活动衰退和不同程度社会功能缺损。
大部分病人属慢性起病,工作的积极性和工作能力下降、学生学习成绩下降,对人冷淡,与人疏远,对外界事物不感兴趣,对家人不知关心照顾,生活懒散,敏感多疑,性格改变等。部分病人可有
失眠、头痛、头晕、无力、情绪不稳等不适感及神经症症状。部分病例可急剧起病,临床上多表现为突然兴奋、冲动,言语凌乱,行为紊乱,片断幻觉和妄想。
启维是一种新型的吩噻嗪类抗精神病药,可阻断脑内多种神经质受体。其机制主要是通过阻断中枢多巴胺和5-羟色胺等多种受体而起作用。患者服用启维单剂量12小时后,PET扫描显示50%以上的5-HT受体被阻断,而仅25%的中枢多巴胺受体最少的非典型抗精神病药。与典型抗精神病药氟哌啶醇相比,运动系统障碍、高泌乳素血症的发生率显著降低。启维很少或不引起对氟哌啶醇敏感的猴发生肌张力障碍,表明迟发生运动障碍(TD)发生率低。该品还能阻断肾上腺素α1受体,导致用药早期约有7%的患者出现短暂性低血压,阻断H1受体引起嗜睡。
启维口服吸收迅速,不受胃中食物影响,初始剂量为每次25mg。1至1.5小时后血药浓度达峰值,治疗剂量范围血浆半衰期为6至8小时,达稳态血浓时间48小时,表观分布容积约10L•kg-1,血浆蛋白结合率为80%至83%,主要由肝细胞色素P450代谢,其主要代谢途径是CYP3A4同功酶,对由CYP450极代谢的药物的干扰素极小,但影响CYP3A4同功酶的药物可能干扰本品,该药代谢产物无药理活性。基本通过肾脏排泄,约占给药剂量的73%,经粪便排泄占给药剂量的20%。单次服药后,低于给药剂量1%的药物以原形排泄。种族、性别及吸烟对本品的药代动力学均无影响。口服清除率老年患者比年轻患者减少30%至35%,肝功能损害的患者减少25%至30%,故严重肝损害者需降低剂量,但肾损害的患者无需调整剂量。
百济药师温馨提醒,根据启维的药效及造成的不良反应,建议妊娠妇女及儿童不要服用,老年患者剂量宜小,增量宜慢。建议在治疗初期和长期服药时,采用适当的方法如裂隙灯或其他敏感方法监测
白内障的发生,每半年检查一次。所从事的工作需要高度精神集中的患者,如驾驶汽车或操作危险机器者服用本品时应慎重。