导读:氨磺必利治疗精神疾患,尤其是伴有阳性症状(例如:谵妄,幻觉,认知障碍)和/或阴性症状(例如:反应迟缓,情感淡漠及社会能力退缩)的急性或慢性精神分裂症,也包括以阴性症状为主的精神病患。
氨磺必利为苯胺替代物类精神抑制药,选择性地与边缘系统的D2、D3多巴胺能受体结合。本品不与血清素能受体或其它组胺、胆碱能受体,肾上腺素能受体结合。动物实验中,与纹状体相比,高剂量氨磺必利主要阻断边缘系统中部的多巴胺能神经元。此种亲和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其锥体外系作用的原因。低剂量氨磺必利主要阻断突触前D2/D3多巴胺能受体,可以解释其对阴性症状的作用。
通常情况下,氨磺必利若每天剂量小于或等于400mg,应一次服完,若每天剂量超过400mg,应分为两次服用。阴性症状占优势阶段,推荐剂量为50至300mg/天。剂量应根据个人情况进行调整。最佳剂量约为100mg/天;阳性及阴性症状混合阶段,治疗初期,应主要控制阳性症状,剂量可为:400-800mg/天。然后根据病人的反应调整剂量至最小有效剂量。
急性期:治疗开始时,可以先以最大剂量400mg/天进行几天肌肉注射,然后改为口服药物治疗。口服推荐剂量为400-800mg/天,最大剂量不应超过1200mg。然后可根据病人的反应情况维持或调整剂量。任何情况下,均应根据病人的情况将维持剂量调整到最小有效剂量。
肾功能不全:由于氨磺必利通过肾脏排泄,故对于肾功能不全,肌酐清除率为30-60ml/min的患者,应将剂量减半,对于肌酐清除率为10-30ml/min的患者,应将剂量减至三分之一。
肝功能不全:由于氨磺必利代谢较少,对于患有肝功能不全的患者不需调整剂量。
氨磺必利是比较专一的D2/D3阻断的作用,对于5HT以及NE等等受体几乎没有作用,所以几乎没有
利培酮或
奥氮平等的副反应,不会升高血糖,不会引发强迫,不会招致注意不集中,不会引致幼稚行为。氨磺必利不在肝脏代谢,所以对于肝功能没有不良影响。氨磺必利主要是靠肾脏经尿排泄,只要没有严重的肾脏疾病,对躯体就没有什么不良影响。它的生物利用度不算很高,但是透过血脑屏障的本领高,因此临床疗效是可以肯定的。