导读:舒思是一种新型的吩噻嗪类抗精神病药,可阻断脑内多种神经质受体。在模拟精神病阴性症状的爪哇猴子和大鼠的模型上,舒思改变了动物的社会孤独行为,有改善阴性症状的有益作用。逆转苯丙胺诱发的行为模型可临床观察抗精神病药物的作用提供了一种可信的临床前指标,舒思对该模型的作用表明舒思与氯氮平至少是等同的。
舒思其机制主要是通过阻断中枢多巴胺(DA)的D1,D2和5-羟色胺2(5-HT2),5-羟色胺1A(5-HT1A)等多种受体而起作用,其与5-HT/DA受体结合之比为2,在非典型抗精神病药物中最高的。服用方法:舒思应每日两次给药,饭前饭后均可。
成人
舒思前4天治疗期的日总剂量为50毫克(第一日),100毫克(第二日),200毫克(第三日)和300毫克(第四日)。从第四日以后,将近剂量逐渐增加到有效剂量范围,一般为300-450毫克/日。可根据病人的临床反应和耐受性将剂量在150-750毫克/日之间调整。
肾脏和肝脏损害
口服
喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损伤的病人中下降约25%。喹硫平在脏用词不当中代谢广泛,因此就在慎用于肝脏损害的患者。有肾脏或肝脏损害的病人, 舒思的开始剂量应为25毫克/日。随后每日增加剂量,幅度为25-50毫克,直到有效剂量。
禁忌症 舒思禁用于对该产品的任何成分过敏的病人。
注意事项
心血管疾病
舒思可能会导致直立性低血压,尤其是在最初的加药期;在老年患者中上述现象较年轻患者多见。在临床试验中,使用喹硫平不伴发持久性QTc间期的延长。但与其它抗精神病药一样,如果效喹硫平与其它已知会延长QTc间期的药物合用时就在当谨慎,尤其是用于老年人时。
舒思应慎用于已知有心血管疾病、脑血管疾病或其它有低血压倾向的病人。
抽搐
在临床对照试验中,服用舒思的病人的抽搐发生率与服用安慰剂的病人无区别。与其它抗精神病药物一样,当用于治疗有抽搐病史的患者时应予以注意。
神经阻滞剂恶性综合征
抗精神病药物治疗会伴发神经阻滞剂恶性综合征。临床表现包手高热、精神状态改变、肌肉强直、植物神经功能紊乱以及肌酸磷酸激酶活性增加。若出现此种情况,应停用舒思并给予适当的治疗。
迟发性运动障碍
与其它抗精神病药物一样,长期服用舒思治疗也有导致迟发性运动障碍的可能性。如果出现迟发性运动障碍的体征和症状,应考虑减少舒思剂量或停用。
孕妇及哺乳
舒思用于人类妊娠时的疗效
和安全性尚未肯定(对动物的生殖毒性资料见临床前案例性资料一节的生殖研究部分)。因此,只有在获益大于潜在危险的情况下舒思才能用于妊娠中的患者。喹硫平在人类乳汁中的排泄情况尚不清楚。哺乳妇女若服用喹硫平应劝其在服药期间中断哺乳。
儿童用药 舒思用于儿童和青少年的安全性和有效性尚未进行评价。
老年患者用药 与其它抗精神病药物一样,舒思用于老年人也应慎彼一时,尤其在开始用药时。老年人的起始剂量应为25毫克/日。每日增加剂量,幅度为25-50毫克,直到有效剂量。有效剂量可能较一般年轻病人低。
对驾驶员及机械操作能力的影响 由于“舒思可能会导致困倦。因此对操纵危险机器包括开车的病人应予提醒。
药物相互作用 由于喹硫平主要具有中枢神经系统作用,舒思在与其它作用于中枢的药物或酒精合用时应当谨慎。