导读:欧兰宁作用是什么?欧兰宁与其它治疗精神分裂症的药物一样,作用机制尚不清楚。然而,欧兰宁治疗精神分裂症的使用可能是通过对多巴胺和5-羟色胺2(5-HT2)的拮抗作用。
欧兰宁作用是什么?欧兰宁与Ⅰ型双相精神障碍有关的治疗急性躁狂发作的作用机制尚不清楚。除了对多巴胺和5-HT2的拮抗作用外,欧兰宁对其他类似受体的亲和力可以解释其某些其他的治疗作用和副作用。欧兰宁的抗胆碱能的作用可能是由其拮抗毒覃碱M1-5受体的作用引起的。欧兰宁作用是什么?欧兰宁的嗜睡作用可能是由其抗组胺H1受体的作用引起。欧兰宁的直立性低血压的作用可能是其抗肾上腺素能α1受体的作用引起的。
欧兰宁的代谢受P450细胞色素异体抑制或诱导剂的影响,特别是CYP1A2的活性。吸烟或合并卡马西平可增加欧兰宁的清除率,吸烟和卡马西平疗法能诱导CYP1A2的活性。已知CYP1Y2活性的强效抑制剂可降低欧兰宁的清除率。欧兰宁并非CYP1A2活性的强效抑制剂。茶碱主要由CYP1A2代谢,其药代动力学不受欧兰宁影响。
在临床试验中,下列药物与单剂量欧兰宁合并给药,未见代谢抑制现象;丙咪嗪或其代谢产物去甲丙咪嗪(CYP2D6,CYP3A,CYP1A2)、华法令(CYP2C19)、茶碱(CYP1A2)或安定(CYP3A4, CYP2C19),欧兰宁与锂盐或双环哌丙醇合并用药时亦未见交互作用。
欧兰宁稳态浓度对乙醇的药代动力学没有影响。但服用欧兰宁的同时服用乙醇可出现附加的药理学作用,如镇静作用加强。
单剂量的含铝及含镁抗酸剂或西咪替丁对欧兰宁的口服生物利用度没有影响,合并活性炭可降低欧兰宁的口服生物利用度50%或60%。
欧兰宁的吸收不受进食影响。
人类肝脏微粒体体外试验表明,欧兰宁较少影响细胞色素P450异体CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP3A。
欧兰宁作用是什么?欧兰宁注意事项
1.神经阻滞剂恶性综合症(NMS):临床试验中未见有
奥氮平片所致的NMS报道。但NMS是一种潜在的致命综合症,在其它抗精神病药使用中已有报道,NMS的临床表现有高热、肌强直、精神状态改变及自主神经紊乱(脉搏和血压不规则、心动过速、大汗淋漓及心律不齐),其它体征可有肌酸磷酸激酶升高、肌血红蛋白尿、(横纹肌溶解)及急性肾功能衰竭。患者如出现NMS的临床表现,或仅有高热而无NMS的临床表现,均应停用所有抗精神病药,包括奥氮平。
2.迟发性运动障碍:与氟哌啶醇比较研究6周以上,奥氮平所致急性运动障碍发生率较低,具有统计显著性。但长期作用抗精神病药迟发性运动障碍风险增加,如果患者出现迟发性运动障碍的体征或症状,应减药或停药,上述症状可在停药时恶化,甚至在停药后出现。
3.肝功能指标:偶见出现肝脏氨基转移酶ALT、AST不伴症状的一过性升高,多见于用药初期,有ALT和/或AST升高、肝脏损害体征和症状、用药前已有与肝功能储备受到有关疾病以及使用具有潜在肝脏毒性药物的患者,应加以观察。治疗中如出现ALT和/或AST升高,应考虑随访和减药。