启维(
富马酸喹硫平片)用于各型
精神分裂症。本品不仅对精神分裂症阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。是一种新型的吩噻嗪类抗精神病药,可阻断脑内多种神经质受体。
精神分裂症是一组常见的、病因未明的精神疾病,目前非典型抗精神病药已成为治疗精神分裂症的一线标准用药,启维是一种新型的吩噻嗪类抗精神病药,下面就来探讨一下吧。
启维药理毒理
启维是一种新型的吩噻嗪类抗精神病药,可阻断脑内多种神经质受体[1,2]。其机制主要是通过阻断中枢多巴胺(DA)的D1,D2和5-羟色胺2(5-HT2),5-羟色胺1A(5-HT1A)等多种受体而起作用,其与5-HT/DA受体结合之比为2,在非典型抗精神病药物中最高的。患者服用启维单剂量12h后,PET扫描显示50%以上的5-HT受体被阻断,而仅25%的DA受体最少的非典型抗精神病药。D2阻断与锥体外系(EPS)症状有关,临床前研究显示,启维很少有EPS效应[2~4]。与典型抗精神病药氟哌啶醇相比,运动系统障碍、高泌乳素血症的发生率显著降低。启维很少或不引起对氟哌啶醇敏感的猴发生肌张力障碍,表明迟发生运动障碍(TD)发生率低。该品还能阻断肾上腺素α1受体,导致用药早期约有7%的患者出现短暂性低血压,阻断H1受体引起嗜睡。
在模拟精神病阴性症状的爪哇猴子和大鼠的模型上,启维改变了动物的社会孤独行为,有改善阴性症状的有益作用。逆转苯丙胺诱发的行为模型可临床观察抗精神病药物的作用提供了一种可信的临床前指标,启维对该模型的作用表明启维与氯氮平至少是等儿的。
启维疗效分析
启维是一种新型的吩噻嗪类抗精神病药,可阻断脑内多种神经质受体。其机制主要是通过阻断中枢多巴胺(DA)的D1,D2和5-羟色胺2(5-HT2),5-羟色胺1A(5-HT1A)等多种受体而起作用,其与5-HT/DA受体结合之比为2,在非典型抗精神病药物中最高的。患者服用启维单剂量12h后,PET扫描显示50%以上的5-HT受体被阻断,而仅25%的DA受体最少的非典型抗精神病药。D2阻断与锥体外系(EPS)症状有关。
启维注意事项
1.心血管疾病:在临床试验中,使用喹硫平不伴发持久性QTC 间期的延长。但与其它抗精神病药物一样,如果将喹硫平与其它已知会延长QTC 间期的药物合用时应当谨慎,尤其是用于老年人。
2.
癫痫:与其它抗精神病药物一样,当用于治疗有癫痫病史的患者时应予以注意。
3.对开车和操纵机器的影响:由于喹硫平片可能会导致困倦。因此对操纵危险机器包括开车的病人应予提醒。
以上是对启维的介绍,希望对您有所帮助。国内外临床研究均证实,启维对精神分裂症的阳性和阴性症状均有良好疗效,对急、慢性精神分裂症有治疗和预防复发的作用,并能明显改善分裂症的认知功能。