舒思,即富马酸奎硫平,又名“奎的平”,是一种新型的吩噻嗪类抗精神病药,是继
奥氮平之后的新型非典型抗精神病药,可阻断脑内多种神经质受体。富马酸
喹硫平为二苯骈噻氮卓类衍生物,化学结构和药理学特征与氯氮平相似,具有多种受体亲和作用,包括5HT2、D1和D2受体。长期开放性延长治疗观察中发现,喹硫平作为新型非典型抗精神病药物,对不同维度的精神症状,包括阳性症状、阴性症状、认知、情感症状和敌对攻击等,都已显示出较好的临床疗效。同时,在治疗安全性方面也表现出较大优势。
舒思药理毒理
舒思是一种新型的吩噻嗪类抗精神病药,可阻断脑内多种神经质受体[1,2]。其机制主要是通过阻断中枢多巴胺(DA)的D1,D2和5-羟色胺2(5-HT2),5-羟色胺1A(5-HT1A)等多种受体而起作用,其与5-HT/DA受体结合之比为2,在非典型抗精神病药物中最高的。患者服用
启维单剂量12h后,PET扫描显示50%以上的5-HT受体被阻断,而仅25%的DA受体最少的非典型抗精神病药。D2阻断与锥体外系(EPS)症状有关,临床前研究显示,舒思很少有EPS效应[2~4]。与典型抗精神病药氟哌啶醇相比,运动系统障碍、高泌乳素血症的发生率显著降低。很少或不引起对氟哌啶醇敏感的猴发生肌张力障碍,表明迟发生运动障碍(TD)发生率低。该品还能阻断肾上腺素α1受体,导致用药早期约有7%的患者出现短暂性低血压,阻断H1受体引起嗜睡。在模拟精神病阴性症状的爪哇猴子和大鼠的模型上,舒思改变了动物的社会孤独行为,有改善阴性症状的有益作用。逆转苯丙胺诱发的行为模型可临床观察抗精神病药物的作用提供了一种可信的临床前指标,舒思对该模型的作用表明舒思与氯氮平至少是等同的。
舒思临床评价
富马酸奎硫平治疗首发
精神分裂症35例临床观察
目的:观察富马酸奎硫平治疗首发精神分裂症的疗效
和安全性,指导临床合理用药。方法:对入院治疗的35例首发精神分裂症,单用富马酸奎硫平治疗,临床观察期8周。采用BPRS评定临床疗效,并记录不良反应。结果:经富马酸奎硫平治疗,临床痊愈31例(占88.6%);好转3例(占8.6%);无效1例(占2.9%),不良反应轻微。结论:富马酸奎硫平治疗精神分裂症疗效确切,不良反应少。
临床对比研究表明,舒思治疗急性精神分裂症的有效率与其他非典型抗精神病药相似,对典型抗精神病药疗效不佳的难治患者,服用本品疗效优于氟哌啶醇。临床试验还发现,舒思在所有治疗剂量,即使是高剂量,其EPS发生率亦不高于安慰剂,这在易发生EPS的人群中,如青少年女性、老年人、脑器质障碍的病群中均得到证实。舒思无剂量相关的EPS是临床应用的主要优势,这有别于
利培酮和奥氮平。国内外临床研究均证实,舒思对精神分裂症的阳性和阴性症状均有良好疗效,对急、慢性精神分裂症有治疗和预防复发的作用,并能明显改善分裂症的认知功能。 (来源:《中国民康医学》 2010年 第21期 作者:孙进平 )
以上是对舒思的介绍,希望对您有所帮助!精神分裂症是一种比较严重的心理疾病,广大患者的病后应该及时治疗,不要讳疾忌医,以免延误病情。