几乎所有经典抗精神病药的疗效都与多巴胺受体有D2关。如果药物能选择性作用于边缘系统 D3、 D4受体亚型,则能提高抗精神病药疗效、 减少副反应。
氨磺必利就是针对D4受体的药物典范。其独特的药理学特性和双向抗精神病作用已受到众多精神科医生的关注。
氨磺必利是苯酰胺衍生物,对D2、D3受体亚型有高度而同等的亲和力,缺乏对五羟色胺能、肾上腺素能、胆碱能受体的亲和力,是一个选择性D2/3受体阻断剂。在临床前的研究中,小剂量下,对突触前膜D2/3自动受体有一定程度的选择性和首占效应。引发最大兴趣的是其临床效果,氨磺必利具有所有第二代抗精神病药(五羟色胺/多巴胺受体或多受体阻断剂)的临床特点,极少的锥体外系副反应,更好地改进阳性和阴性症状,长期随访研究有更好的总体疗效。对照研究中氨磺必利与
利培酮、
奥氮平疗效相当。与第二代抗精神病药的各种治疗维度、多受体亲和力相比,对D2/3受体恰当的作用,就足够达到新一代抗精神病药物中“非典型”药物的疗效水平。总之,非典型抗精神病药物的出现大大改变了治疗的现状,主要收获是消除了大多数药物D2受体阻断相关的副反应,虽然这些药物仍与D2受体相互作用。氨磺必利和阿利派作揭示了老受体的新特点。他们的成功应用引起了对老受体的新兴趣。因此用于治疗精神疾患,尤其是急性或慢性
精神分裂症的阳性症状和/或阴性症状,疗效显著。
氨磺必利自胃肠道吸收,2小时可达血药浓度峰值,口服本品48小时,口服量的30%从尿中排出,一部分从粪中排出。血浆半衰期(t1/2)为8~9小时,动物实验示本品可透过胎盘屏障进入脐血循环。氨磺必利主要经肾脏排泄。可从母乳中排出。疗效安全快速。
百济药师温馨提醒,有下列症状的请慎用氨磺必利:1、患有心血管疾病(如:心率失常、心肌梗死、传导异常)应慎用。2、出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药。3、出现过敏性皮疹及恶性症状群应立即停药并进行相应的处理。4、基底神经节病变,帕金森综合征,严重中枢神经抑制状态者慎用。5、肝、肾功能不全者应减量。6.
癫痫患者慎用。