舒思是一种需要谨慎使用的药物,因为这样的药物效果很好,这就需要我们谨慎使用,毕竟这是一种效果特别好的药物,所以,医学上的使用需要万分谨慎。舒思一般会有哪些副作用呢?
舒思口服后吸收良好,代谢完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显药理学活性。进食对舒思的生物利用度无明显影响。舒思的消除半衰期大约为7小时。83%的舒思与血浆蛋白结合。临床试验证实,每日两次给药时舒思是有效的。正电子发射断层摄影术(PET)研究资料进一步证实,该药对5HT2和D2受体的占据作用在给药后可持续12小时。 舒思的药代动力学是线性的,男女无差别。 老年人舒思的平均清除率较18-65岁成年人低30-50%。 严重肾损害(肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2 )和肝损害(稳定性酒精性肝硬化)的患者,舒思的平均血浆清除率可下降约25%,但个体清除率值都在正常人群范围之内。 舒思代谢较完全,服用放射性标记的舒思后尿或粪便中原形化合物仅占的药物及相关物质的 5%以下。大约73%的放射活性代谢物从尿中排出,21%从粪便中排出。 离体研究证实舒思的主要代谢酶为细胞色素P450酶系统的CYP3A4。 舒思及其几种代谢产物是细胞色素P450酶1A2,2C9,2C19,2D6和3A4的弱抑制剂,但只在高于300-450毫克/日的人类有效剂量的10-50倍的浓度时才出现。
舒思的服用方法一般为口服,成人的服用法则为:治疗第一周为剂量递增期,采用:第1,2天,每日三次,每次25mg;第3,4天,每日三次,每次50mg;第5,6天,每日三次,每次75mg;第7天,每日三次,每次100mg。治疗第二周为剂量调整期,根据病人的临床反应和耐受性调整剂量,剂量调整的范围在每日150-750mg之间。
不良反应具体有下列这些:舒思短期对照试验中所报告的最常见和最显著的不良事件为:困倦,头晕,便秘,体位性低血压,口干,以及肝酶异常。
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