再普乐(奥氮平)属抗精神病药。ACT编码N05A H03(二氮杂和氧氮杂)。奥氮平是一种抗精神病药,作用于多种受体系统,进而显示出广泛的药理学活性。在临床前的研究中,奥氮平表现出与下列受体的亲和性(Ki<100 nM) :五羟色胺5-HT2A/2C,5-HT3,5-HT6 ;多巴胺D1,D2,D3,D4,D5 ;胆碱能毒蕈碱样受体M1-M5 ;α1受体 ;以及组织胺H1受体。
再普乐(奥氮平)口服吸收良好,5至8小时达到血浆峰值浓度,并且不受进食影响。在1~20mg剂量范围内,奥氮平的血浆浓度与剂量成比例地线性上升。健康成人一次口服该品12mg后,血药峰值浓度平均为11mg/L;终末消除半衰期为33小时,血浆清除率为18~27L/小时。性别、年龄和吸烟状况对奥氮平的半衰期和清除率有一定影响,但影响幅度与个体间的整体变异相比并不大。奥氮平通过结合和氧化反应在肝脏代谢;主要循环代谢产物是10-N-葡萄糖苷酸。细胞色素P450异体CYP1A2和CYP2D6参与N-去甲基和2-羟甲基代谢产物的形成。这两种代谢产物的体内药理活性均显著小于奥氮平。
再普乐(奥氮平)主要用于治疗精神分裂症。初始治疗有效的患者,再普乐(奥氮平)在维持治疗期间能够保持其临床效果。再普乐(奥氮平)用于治疗中、重度躁狂发作。对再普乐(奥氮平)治疗有效的躁狂发作患者,再普乐(奥氮平)可用于预防双相情感障碍的复发。
百济药师温馨提醒,再普乐(奥氮平)的推荐起始剂量为每日10mg(2片),饭前或饭后服均可。剂量范围为每日5~20mg(1~4片)。每日剂量应根据临床状况而定。超过每日10mg(2片)的常规用药剂量,应先进行适当的临床评估。