导读:托莫西汀是一种选择性去甲肾上腺素重摄取抑制剂(SNRI),其结构与氟西汀类似。该药是第一种被批准用于治疗注意缺陷障碍伴多动症(ADHD)的兴奋型药物,在临床试验中也未发现其会引起其他兴奋性药物或可导致欣快感药物常见的典型反应。在儿童和成人中进行的随机、安慰剂对照试验已经证实该品可有效治疗ADHD。
择思达(
盐酸托莫西汀胶囊)是由美国礼来公司研发生产的治疗注意缺陷多动障碍(ADHD)的非中枢神经兴奋剂择思达® (盐酸托莫西汀)是唯一获得美国FDA批准用于治疗注意缺陷多动障碍的非中枢神经兴奋剂。与目前国内普遍采用的传统的中枢神经兴奋剂相比,择思达®凭借其出色的疗效
和安全性,在国际上已经得到广泛认可和应用,是美国儿童青少年精神协会(AACAP)推荐的治疗注意缺陷多动障碍的一线药物,同时中国《儿童注意缺陷多动障碍防治指南》将择思达®作为ADHD治疗的主要推荐药物。择思达的上市为传统中枢兴奋剂(需红处方)主导的儿童注意缺陷多动障碍治疗领域提供了一种全新的选择。
择思达不良反应通常属于轻、中度,且多为暂时反应。主要表现为食欲下降、
失眠、疲倦,可能出现的体重下降随着治疗的进行会慢慢恢复正常,部分患者可出现轻度的血压升高和心率加快。
盐酸托莫西汀胶囊在健康人体的药动学研究
目的建立快速、灵敏的托莫西汀人体内血药浓度的高效液相色谱串联质谱测定法,并对12名健康志愿者口服盐酸托莫西汀胶囊后在人体内的药动学过程进行研究。方法 12名健康志愿者单剂量口服给药20 mg后,分别于给药前和给药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、5、6、8、10、12、24 h采集血样。用高效液相色谱串联质谱法测定血浆中托莫西汀的浓度,并采用DAS药动学程序对试验数据进行处理,求算有关药动学参数。结果单剂量口服给药盐酸托莫西汀胶囊20 mg后,其平均血药质量浓度-时间曲线拟合符合二室模型,T1/2、Tmax、Cmax、AUC0-24、AUC0-∞分别为(4.55±0.79)h、(1.33±0.48)h、(225.18±48.53)μg.L^-1、(971.34±219.52)μg.L^-1.h和(992.60±229.93)μg.L^-1.h。结论建立的托莫西汀人体内血药浓度测定方法灵敏、可靠、简便,盐酸托莫西汀胶囊单剂量给药后在中国健康人体内的药动学行为与国外文献报道基本一致。(来源:《广东药学院学报》 2010年 第2期 作者:饶斯清 陈楚雄 杨梦心 温预关)
现代研究认为,
小儿多动症发病机制是因中枢儿茶酚胺类神经递质多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NA)代谢障碍造成的轻度脑功能缺陷。盐酸托莫西汀治疗小儿多动症的准确机制尚不清楚,目前认为本品的治疗作用与其他选择性抑制突触前胺泵对NA的再摄取效应有关,能增强NA的翻转效应,从而改善小儿多动症的症状,间接促进认识的完成及注意力的集中。择思达®有着良好的依从性, 在药效方面更为持续、稳定、长久,可达到24小时不间断的病症的有效控制;而且不会引起药物依赖,这无疑将减轻许多心力交瘁的患儿家长的负担,免除家长的后顾之忧。