草酸艾司西酞普兰在肝脏内主要经去甲基化合去二甲基化代谢。两种代谢产物都有药理活性。另外,N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后,去甲基化和去二甲基化得代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31%和<5%。草酸艾司西酞普兰的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢,CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。
百洛特适应症分析
1.重症抑郁症(MDD)的治疗:重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪(至少持续2周),主要包括以下症状:情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。
2、广泛性焦虑(GAD):表现为过度的焦虑和烦恼,至少持续6个月。主要有以下症状:烦躁不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。
百洛特疗效分析
百洛特的有效成分艾司西酞普兰为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),其作用为西酞普兰右旋对映体作用的100倍,而对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱。艾司西酞普兰对5-羟色胺1-7受体或其他受体包括α和β肾上腺素、多巴胺1-5、组胺1、蕈毒碱1-5和苯二氮卓受体无作用或非常小,另外对Na+、K+、Cl-和Ca++离子通道无作用。
《国际临床精神药理学》荟萃分析更指出:百洛特是具有确切疗效优势的抗抑郁剂;同时也是唯一治疗重度抑郁有确切疗效优势的抗抑郁剂。
多次给药后消除半衰期约为30小时,口服药物的血浆清除率(Cloral)约为0.6L/分钟,药物的主要代谢产物半衰期更长,本品及其代谢产物主要经肝脏(代谢)和肾脏消除,主要以代谢产物形式从尿液中排泄。
草酸艾司西酞普兰的腰带动力学呈线性,大约在一周后达稳态血浆浓度,每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L(范围:20至125nmol/L)。
百济药师温馨提醒:百洛特口服吸收完全,不受食物的影响(口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度),与西酞普兰一样,百洛特的绝对生物利用度约为80%。对草酸艾司西酞普兰或任一辅料过敏者禁忌使用。更多安全用药指南,请致电400-101-6868,咨询百济药师。