布林佐胺滴眼液是目前治疗
高眼压症及缓解开角型
青光眼患者升高的眼内压较好的药物,可以作为对p受体阻滞剂无效或者有禁忌的患者的单独治疗用药,或者作为B受体阻滞剂的协同冶疗用药。碳酸酐酶抑制剂(CAIs)的作用底物是碳酸酐酶(cA),CA存在于包括眼组织在内的很多身体组织内。
布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与CA一Ⅱ有很强的亲和力和抑制作用,因此布林佐胺广泛分布于红细胞中,在全血中具有较长的半衰期(平均接近24a)。布林佐胺与N一脱乙基一布林佐胺在血浆中的浓度很低,通常低
于可检测的浓度下限(小于7.5ng/m1)。其临床代谢动力学呈现典型的磺胺类药物的药动学特征,主要代谢部位为肝脏。原药及其代谢产物(N一脱乙基一布林佐胺)主要通过肾脏排泄。停药后,CA活性可在4周内基本恢复。
使用前充分摇匀。作为单独治疗或协同治疗时,每日2次在结膜囊内滴入1滴,某些患者每日3次时效果更佳。替代另外一种抗青光眼药物时,停用该药物,并在第二天开始使用布林佐胺滴眼液。当使用一种以上药物时,应至少间隔5
分钟。通常推荐在点药后压迫鼻泪道或轻轻闭上眼睛,以减少全身吸收。
据报道,布林佐胺滴眼液临床研究中明确的、很可能或可能与治疗有关的不良反应的发生概率常见者不到10%,少见不到1%。在1500多例患者参加的单独使用布察林佐胺滴眼液或者联合0.5%噻吗心安使用的临床中,最常见的治疗相关的不良反应和局部症状是:味觉改变(口苦和异味)(5.3%),滴药后一过性视物模糊,持续几秒到几分(4.8%)。有1% %的病例报道了咽炎、
皮炎、眼感、异物感、头痛、充血、眼分泌物、眼部不适、
角膜炎、眼痛、眼部瘙痒和鼻炎。极少见下述非常严重的不良反应:胃痛、尿色变深、容易出血或瘀伤、视觉改变、持续咽喉疼痛、发烧。布林佐胺滴眼液禁用于可能对其任何成分过敏者。
布林佐胺滴眼液是一种磺胺药,虽然是眼部滴用,但仍能被全身吸收。因此磺胺药的不良反应在眼部滴用时仍然可能出现。如果出现严重的不良反应或者过敏,应立即停用眼药。尚未进行布林佐胺滴眼液在急性闭角型青光眼和严重肾功能损害患者的研究,因此布林佐胺滴眼液和它的主要代谢产物大部分通过肾脏排泄,所以上述两种病人不推荐使用。尚未进行布林佐胺滴眼液在肝脏损害患者的研究,因而这类病人使用时要谨慎。同时口服碳酸酐酶抑制剂和布林佐胺滴眼液者可能在已知的全身副作用基础上产生累加效应,因此不建议布林佐胺滴眼液和口服碳酸酐酶抑制剂联合使用。因使用布林佐胺滴眼液后,可出现一过性视物模糊,操作机器或驾驶车辆者应小心。布林佐胺滴眼液疗效相当,无统计学差异。国外研究资料显示,在与2%
溴莫尼定2%匹鲁卡品,0.1%地匹福林进行联合治疗的各种药物中,1%布林佐胺滴眼液降眼压的幅度最大。