阿法根(Brimonidine,酒石酸溴莫尼定)为a-肾上腺素受体激动剂,既可以减少房水的生成,又增加葡萄膜巩膜得外流,主要适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压,1996年开始在美国等50多个国家上市,2000年进入我国。阿法根是淡黄绿色澄明液体。
在早期的临床研究中,国内以及国外的专家学者通过大量实验与实践都表明0.2%阿法根滴眼液对人的瞳孔只是产生幅度很小的没有任何临床意义的波动。但是,最近一段时间,在国外的一些对该药物的临床研究发现,阿法根对瞳孔有着显著的缩瞳作用,而且随着光线条件的不同、虹膜颜色的不同等其缩瞳强度而有所不同;在使瞳孔缩小的同时,不改变眼球的屈光状态,不产生睫状肌的调节痉挛。由于其上述的特点,被推荐为改善激光屈光手术后由于瞳孔相对过大造成的夜视困难的理想用药。 目前,国外对阿法根引起的瞳孔变化主要集中在对瞳孔大小的描述上,对其的可能机制也是从药理学观点中推测而来,没有进一步通过对瞳孔的各种光反应参数来反映交感神经和副交感神经活动的变化,得出神经功能变化的量化指标,来证实缩瞳的机制。局部滴眼进入眼内后,药物成分可以与虹膜黑色素结合而影响它们的作用,已有研究证实深色虹膜和浅色虹膜的瞳孔对于肾上腺素类药物的反应是不同的。
现有临床研究通过统计,发现阿法根滴眼液对中国人瞳孔的影响如下:第一,应用0.2%阿法根(brimonidine)滴眼液后,在光反射及黑暗反射模式下实验组人群(20-50岁)都会产生显著的缩瞳作用,即在亮环境和暗环境下都具有显著的缩小瞳孔的作用;第二,在光反射及黑暗反射模式下,瞳孔的面积缩小、潜伏期的延长、收缩幅度的减小证实了0.2%阿法根(brimonidine)滴眼液作为高度选择性的α2-肾上腺素能激动剂缩小瞳孔的机制;第三,黄种人的瞳孔对0.2%阿法根(brimonidine)滴眼液的缩瞳作用也具有高度敏感性。这种作用受年龄和性别的影响不大;第四,在我国,也可以应用于准分子角膜屈光手术后会出现由于光线较暗时瞳孔相对过大造成的夜视困难。
百济药师温馨提醒:临床研究中并未发现阿法根对脉搏或血压有明显影响,但由于受体激动剂也有使脉搏减慢或使血压降低的可能。因此,在同时使用a-阻滞剂(眼局部用或全身用),抗高血压药和/或强心甙药物时,亦应予以注意。
参考文献:张磊 《α2-肾上腺素能激动剂—0.2%阿法根滴眼液对国人瞳孔影响的临床研究 》 《眼科研究》2006年 第3期