导读:盐酸多奈哌齐可以通过增强胆碱能神经的功能发挥治疗作用。它可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱的浓度,用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆症状的治疗。
目前认为早老性痴呆认知障碍的发病机制部分与胆碱能神经传递功能的低下有关。尚无证据表明
多奈哌齐可以改变痴呆的基础病程。
盐酸多奈哌齐片用于轻度或中度阿尔茨海默型痴呆,成年/老年人初始治疗用量5mg/天(一日1次)。本品应于晚上睡前口服。5mg/天的剂量应至少维持—个月,以评价早期的临床反应,及达到盐酸多奈哌齐稳态血药浓度。用5mg/天治疗一个月,做出临床评估后.可以将本品的剂量增加到10mg/天(一日1次)。推荐最大剂量为10mg。大于10mg/天的剂量未做过临床试验。未进行过超过6个月的与安慰剂对照的临床试验。停止治疗后,本品的疗效逐渐减退。中止治疗无反跳现象。
肝肾损害:对于肾功能不全的患者,由于盐酸多奈哌齐的清除并不受此影响,故服用方法与正常人相似。
对于轻至中度肝功能不全患者,由于多奈哌齐的稳态浓度有增高现象,建议根据个体耐受度适当调整剂量。对于严重肝功能不全患者目前尚无资料。
停止治疗后,盐酸多奈哌齐的疗效逐渐减退,中止治疗无反跳现象。对于肾功能不全及轻至中度肝功能不全者,盐酸多奈哌齐的消除不受影响,因此这些病人可使用相似剂量方案。或遵医嘱。
盐酸多奈哌齐是美国食品与药物管理局(FDA)批准的用于治疗阿尔采末病的药物。近30年的研究表明 :AD胆碱能神经元的进行性退变是记忆力减退、定向力丧失、行为和个性改变的原因,这种胆碱能理论已被组织学研究证实。盐酸多奈哌齐是第二代胆碱酯酶 (ChE)抑制剂,其治疗作用是可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶 (AchE)引起的乙酰胆 酰 水解而增加受体部位的乙酰胆碱含量。多奈哌齐可能还有其他机制,包括对肽的处置、 神经递质受体或Ca2+通道的直接作用。