安理申是一种高度选择性的乙酰胆碱酯酶抑制剂。用于治疗轻度和中度阿尔茨海默型痴呆症状,它能提高患者的认知能力(记忆、定向、注意、计算、语言等能力)。那安理的效用究竟怎样,下面有百济药师为您讲解安理的药效药理。
安理申又称为抗胆碱酯酶药,通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制,达到使乙酰胆碱(ACh)在突触处的积累,延长并且增加了乙酰胆碱的作用。属于间接拟胆碱类药物,临床主要用于治疗重症肌无力和
青光眼及抗
老年性痴呆。抑制昆虫神经系统传导中乙酰胆碱酯酶的活性,从而使神经元间传导质乙酰胆碱无法分解成胆碱和乙酸,阻断神经传导而使昆虫致死。如有机磷酸酯类和氨基甲酸酯类杀虫剂。
乙酰胆碱酯酶抑制剂进入神经突触间隙的乙酰胆碱会被乙酰胆碱酯酶(AChE)迅速催化水解,终结神经冲动的传递。抑制AChE将导致乙酰胆碱的积累,从而延长并增强乙酰胆碱的作用。乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChE inhibitors),又称为抗胆碱酯酶药因不与胆碱能受体直接相互作用,属于间接拟胆碱药。
溴新斯的明 Neostigmine 的化学结构由3部分组成,即季铵碱阳离子部分、芳香环部分及氨基甲酸酯部分。分子中引入季铵离子一方面增强与胆碱酯酶的结合,另一方面降低中枢作用。引入N,N-二甲基氨基甲酸酯后不易水解。Neostigmine Bromide 及其类似物溴吡斯的明和苄吡溴铵为疗效较好的抗胆碱酯酶药。
如果酰化酶水解乙酰胆碱过程非常缓慢,在相当长一段时间内造成AChE的全部抑制,如有机磷毒剂,使体内乙酰胆碱浓度长时间异常增高,引起支气管收缩,继之惊厥,最终导致死亡。医学教|育网|收集整理所以这种不可逆胆碱酯酶抑制剂对人体使非常有害的。
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