安理申又名盐酸
多奈哌齐片。安理申盐酸多奈哌齐为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,此酶主要存在于脑部。盐酸多奈哌齐在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的 抑制作用强1252倍,后者主要存在于中枢神经系统以外。安理申抑制红细胞乙酰胆碱酯酶活性(AChE)的作用与其ADAS-cog量表的变化有关,这个量表是一个检查认知功能某些方面的敏感量表。尚没有对安理申改变疾病的 原发神经病理过程的潜力进行过研究。
盐酸多奈哌齐是一种长效的
阿尔茨海默病(AD)的对症治疗药。AD是一种以记忆减退为主要表现,伴有其他认知功能损害的获得性智能减退。近30年的研究表明:AD胆碱能神经元的进行性退变是记忆力减迟、定向力丧失、行为和个性改变的原因,这种胆碱能理论已被组织学研究证实。盐酸多奈哌齐是第二代胆碱酯酶(ChE)抑制剂,其治疗作用是可逆性地抑制乙酰胆碱酯酶(AchE)引起的乙酰胆酰水解而增加受体部位的乙酰胆碱含量。多奈哌齐可能还有其他机制,包括对肽的处置、神经递质受体或Ca2+通道的直接作用。盐酸多奈哌齐对AchE的选择亲和力比对丁酰胆碱酯酶(BchE)强1250倍,它能明显抑制脑组织中的ChE,但对心脏(心肌)或小肠(平滑肌)无作用,可能对胸部组织(横纹肌)有作用;对中枢神经毒性比他克林小。
盐酸多奈哌齐片最常见的不良反应
广泛的动物试验表明,该药除了有胆碱能神经兴奋的药理作用以外,其它作用很少。盐酸多奈哌齐片最常见的不良反应为腹泻、肌肉痉挛、乏力、恶心、呕吐和
失眠。其它常见的不良反应 为头痛、疼痛、意外伤害、普通
感冒、腹部器官机能紊乱和头晕。晕厥、心动过缓 和少见的窦房传导阻滞、房室传导阻滞和
癫痫也有报道。