阿尔茨海默病(Alzheimer''s disease,AD)是由于神经退行性变、脑血管病变、感染、外伤、肿瘤、营养代谢障碍等多种原因引起的一组症候群,是病人在意识清醒的状态下出现的持久的全面的智能减退,表现为记忆力、计算力、判断力、注意力、抽象思维能力、语言功能减退,情感和行为障碍,独立生活和工作能力丧失。
阿尔茨海默病即所谓的老年痴呆症。是一种进行性发展的致死性神经退行性疾病,是威胁老人健康的“四大杀手”之一。安理申为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,此酶主要存在于脑部,治疗阿尔茨海默病痴呆症疗效显著。
安理申通用名称盐酸多奈哌齐片,性状为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色。盐酸多奈哌齐为特异的可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,此酶主要存在于脑部。盐酸多奈哌齐在活体外实验对乙酰胆碱酯酶的抑制作用比对丁酰胆碱酯酶的抑制作用强1252倍,后者主要存在于中枢神经系统以外。临床试验中,阿尔茨海默型痴呆病人一日一次口服本药5 mg或10 mg ,服药后稳态时乙酰胆碱酶活性测定(红细胞膜)分别被抑制63.6%和77.3%。
盐酸多奈哌齐抑制红细胞乙酰胆碱酯酶活性(AChE)的作用与其ADAS-cog量表的变化有关,这个量表是一个检查认知功能某些方面的敏感量表。尚没有对盐酸多奈哌齐改变疾病的原发神经病理过程的潜力进行过研究。
广泛的动物试验表明,该药除了有胆碱能神经兴奋的药理作用以外,其它作用很少。在细菌Ames回复突变实验或小鼠体外淋巴瘤正向突变实验中,未发现安理申有致畸作用。
百济药师温馨提醒:服用安理申宜成年患者/老年患者每日一次,每次5 mg。服用一个月后可增至每日一次,每次10 mg。安理申应当在夜间休息前口服。对于肾功能及轻至中度肝功能不全患者无需调整剂量。