导读:盐酸司来吉兰药物别名丙炔苯并胺,克金平、思吉宁,盐酸司来吉兰适用于原发性帕金森病。可单用于治疗早期帕金森病,也可与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。在与左旋多巴合用时,特别适用于治疗运动波动。
盐酸司来吉兰是一种选择性单胺氧化酶-B抑制剂,抑制多巴胺的再摄取及突触前受体。这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期
帕金森病治疗中,双盲临床验证显示,单用本药不加左旋多巴病人,比安慰剂组病人显著维持较长时间,而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后,本药能增加及延长左旋多巴的效果,所以可减少左旋多巴的剂量。与左旋多巴并用时,本药特别能减少帕金森病的波动。与传统的非选择性单胺氧化酶抑制剂不同,本品不会增加酪胺类物质的
高血压(芝士效应)反应。
通常认为司来吉兰的作用主要是通过抑制MAO-B的活性而产生,但另外有证据表明司来吉兰可通过其他机制增强多巴胺能神经的功能。如干扰突触对多巴胺的再摄取,或通过其代谢产物(安非他敏和甲基苯丙胺)干扰神经元对多种神经递质的摄取,增强递质(去甲肾上腺素、多巴胺、5-HT)的释放来加强多巴胺能神经的功能。
金思平(
盐酸司来吉兰片)通过减少了内源性和外源性多巴胺的调节,能改善症状波动等。有研究证实盐酸司来吉兰对帕金森病患者的临床症状改善有效,也有研究发现盐酸司来吉兰及左旋多巴均能改善中晚期帕金森病患者的震颤、强直、姿势症状。但盐酸司来吉兰对震颤、强直的改善更有效。
百济药师温馨提醒,对咪多吡过敏者禁用盐酸司来吉兰。有胃及十二指肠溃疡,不稳定高血压,心律异常,严重心绞痛或精神病患者服用咪多吡需特别注意。若服过大剂量(超过每天30毫克),会消失一些抑制单胺氧化酶B受体(MAO-B)的选择性,抑制单胺氧化酶A受体(MAO-A)开始显著增加。所以,同时服用大剂量咪多吡及含高酪胺食品可能引发理论上的高血压症危险,曾报告在咪多吡治疗期中有短暂性肝转氨酶增高。对盐酸司来吉兰片过敏者、严重的精神病、严重的痴呆、迟发性异动症、有消化性溃疡以及病史者禁用。与左旋多巴合用时,对甲状腺功能亢进、肾上腺髓质的
肿瘤(嗜铬细胞瘤)、
青光眼(闭角型青光眼)患者也应禁用。