关于盐酸司来吉兰的药用问题

　　盐酸司来吉兰片，商品名称金思平，其主要成份为盐酸司来吉兰。本品能够提高脑内多巴胺的含量，临床上用于治疗帕金森病、阿尔茨海默症及忧郁症等疾病。百济药房药师下面为您介绍金思平(盐酸司来吉兰片/Jin Si Ping)的药理作用、适应症、用法用量等。

　　形状：是白色片剂，每片含氢氧化司来吉林5mgg,还含有甘露醇氢芥，玉米淀粉，微晶纤维素，聚烯吡酮，乙醇，硬脂酸镁。

　　药理毒理：本药是一种选择性单胺氧化酶-β抑制剂，抑制多巴胺的再摄取及突触前受体。这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期帕金森病治疗中，双盲临床验证显示，单用本药不加左旋多巴病人，比安慰剂组病人显著维持较长时间，而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后，本药能增加及延长左旋多巴的效果，所以可减少左旋多巴的剂量。与左旋多巴并用时，本药特别能减少帕金森病的波动。与传统的非选择性单胺氧化酶抑制剂不同，本品不会增加酪胺类物质的高血压（芝士效应）反应。

　　药代动力学：本药迅速被胃肠道吸收，口服半小时后达血药浓度的高峰。生物利用度低，仅平均10%的原型药物在循环系统内（个体差异大）。本药是亲脂性，略带碱性，可迅速渗入各组织，包括脑，并迅速分布于人身体各部分。静注10毫克后，其分布体积约500公升。在治疗剂量下，本品约有75-85%与血浆蛋白结合。主要通过肝代谢为去甲基司来吉兰，左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺。人类一次及多次用药后，可在血浆及尿液探测到这三种代谢物。平均清除半衰期为1.6小时。总清除率约每小时240公斤。代谢物主要通过尿液排泄，15%经粪便排泄。由于本品不可逆转地抑制MAO-B受体，临床作用时间不取决于本品清除率，所以每日一次剂量已足够。

　　适应症/功效：单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱翔酶抑制剂合用。思吉宁与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。

　　用法用量：单独服用适用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或左与旋多巴/外周多巴脱翔酶抑制剂合用。两者开始剂量为早晨5毫克。思吉宁剂量可增至每天10毫克（早晨一次服用或分开2次）。若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的副反应，左旋多巴剂量应减低。

　　不良反应/副作用：单独服用耐受性好，有报导服用后病人口干，短暂血清转氨酶值上升及睡眠障碍(例如失眠)的发生率比用安慰剂病人增加。由於思吉宁能增加左旋多巴效果，左旋多巴副反应也会增加。加入思吉宁给已服用最大耐受剂量左旋多巴病者，可能出现不随意运动、恶心、激越、错乱、幻觉、头痛、位置性低血压及眩晕。排尿困难及皮疹也曾有报导。应监测潜在的副反应。所以，当加入思吉宁治疗时，左旋多巴剂量应降低平均百分之三十。

　　禁忌：对本药成分过敏者禁用。

　　注意事项：有胃及十二指肠溃疡，不稳定高血压，心律异常，严重心绞痛或精神病患者服用司来吉兰需特别注意。若服过大剂量(超过每天30毫克)，会消失一些抑制单胺氧化酶B受体(MAO-B)的选择性，抑制单胺氧化酶A受体(MAO-A)开始显著增加。所以，同时服用大剂量司来吉兰及含高酪胺食品可能引发理论上的高血压症危险，曾报告在司来吉兰治疗期中有短暂性肝转氨酶增高。运动员慎用。

　　药物选择因患者个体性差异而往往不同，详情请咨询百济药师，全国统一免费服务热线：400-101-6868，这有逾百位专科药师为您个体化治疗方案、提供全程安全用药指导。

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