导读:盐酸司来吉兰是苯乙胺的左旋炔类衍生物,为B型单胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制剂,在临床推荐剂量时(如10mg/天)可选择性地抑制MAO-B。司来吉兰经MAO转化后,其活性部分与MAO的活性中心和/或其辅酶异咯嗪黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性结合,""自杀性""抑制MAO活性。MAO可分为A型和B型,人类脑中主要是MAO-B,而肠中MAO-A占优势。很多患者不了解盐酸司来吉兰,接下来
通常认为
盐酸司来吉兰的作用主要是通过抑制MAO-B的活性而产生,但另外有证据表明盐酸司来吉兰可通过其他机制增强多巴胺能神经的功能。如干扰突触对多巴胺的再摄取,或通过其代谢产物(安非他敏和甲基苯丙胺)干扰神经元对多种神经递质的摄取,增强递质(去甲肾上腺素、多巴胺、5-HT)的释放来加强多巴胺能神经的功能。
帕金森病(Parkinson''s disease)又称震颤麻痹、巴金森氏症或柏金逊症,多在60岁以后发病。主要表现为患者动作缓慢,手脚或身体其它部分的震颤,身体失去柔软性,变得僵硬。最早系统描述该病的是英国的内科医生詹姆•帕金森,当时还不知道该病应归入哪一类疾病,称该病为“震颤麻痹”。 帕金森病是老年人中第四位最常见的神经变性疾病,在≥65岁人群中,1%患有此病;在>40岁人群中则为0.4%.本病也可在儿童期或青春期发病。
盐酸司来吉兰注意事项
盐酸司来吉兰同时服用大剂量咪多吡及含高酪胺食品可能引发理论上的
高血压症危险,曾报告在咪多吡治疗期中有短暂性肝转氨酶增高。运动员慎用。单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。思吉宁与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可能引起严重低血压。同时与单胺氧化酶A抑制剂吗氯贝胺服用并无耐药问题的报告。
但同期服用此类药品(MAOA及MAOB抑制剂)及酪胺类物质(例如含酪胺食品如发酵食品及饮料、芝士、香肠、腌肉类、野味、肝脏、牛肉汤、咸鱼、豆类及豌豆、德国腌菜及酵母制品)会轻度增加高血压反应。但由于本品与吗氯贝胺同时服用文献报导不详,这两种药不能同时服用。
百济药师温馨提醒:以上是对盐酸司来吉兰的介绍,希望对您有所帮助。有胃及十二指肠溃疡,不稳定高血压,心律异常,严重心绞痛或精神病患者服用咪多吡需特别注意。若服过大剂量(超过每天30毫克),会消失一些抑制单胺氧化酶B受体的选择性,抑制单胺氧化酶A受体开始显著增加。有关盐酸司来吉兰更多的用药信息,请咨询百济药师。