导读:盐酸司来吉兰片通用名金思平,主要是适用于原发性帕金森病。可单用于治疗早期帕金森病,也可与左旋多巴或左旋多巴及外周多巴脱羧 抑制剂合用。在与左旋多巴合用时,特别适用于治疗运动波动。
盐酸司来吉兰主要成份为盐酸司来吉兰,白色片剂,每片含氢氧化司来吉林5mgg,还含有甘露醇氢芥,玉米淀粉,微晶纤维素,聚烯吡酮,乙醇,硬脂酸镁。主要适用于原发性
帕金森病。可单用于治疗早期帕金森病,也可与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。
盐酸司来吉兰片作为一种B型单胺氧化酶抑制剂,它能延长了多巴胺的作用时间而使PD患者的临床症状得到改善。另外,盐酸司来吉兰片的神经保护作用近年来受到了越来越多的关注,许多研究证实它能够抵抗氧自由基的氧化作用,延迟细胞的凋亡。PD主要是由于黑质纹状体的多巴胺能神经系统功能受损而引起,司来吉兰从1986年开始用于该病的治疗。作为一种B型单胺氧化酶抑制剂,它能延长了多巴胺的作用时间而使PD患者的临床症状得到改善。另外,盐酸司来吉兰片的神经保护作用近年来受到了越来越多的关注,许多研究证实它能够抵抗氧自由基的氧化作用,延迟细胞的凋亡。
盐酸司来吉兰服用后迅速被肠胃道吸收,口服半小时后达峰值。生物利用度低,仅平均百分之十的未变化的,在循环系统内(个体差异大)。它的亲脂性,略带碱性,迅速渗入各组织,包括脑,并迅速分布于人身体各部分,主要通过肝代谢为左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺等,这几种种代谢物人类一次及多次用药后可在血浆及尿液探测到。代谢物主要通过尿液排泄,百分之十五在粪便排泄。并由于本品不可逆转地抑制MAO-B受体,临床作用时间不取决于本品清除率,所以每日一次剂量已足够。
百济药师温馨提醒,对盐酸司来吉兰片过敏者禁用;消化道溃疡、不稳定
高血压、 心律异常、严重心绞痛、精神病患者、
前列腺肥大排尿困难者慎用;孕妇及哺乳期妇女慎用。运动员慎用。有胃及十二指肠溃疡,不稳定高血压,心律异常,严重心绞痛或精神病患者服用司来吉兰需特别注意。若服过大剂量(超过每天30毫克),会消失一些抑制单胺氧化酶B受体(MAO-B)的选择性,抑制单胺氧化酶A受体(MAO-A)开始显著增加。所以,同时服用大剂量司来吉兰及含高酪胺食品可能引发理论上的高血压症危险,曾报告在司来吉兰治疗期中有短暂性肝转氨酶增高。