博司捷神经节苷脂对脑缺血、脑损伤、脑缺血再灌注损伤具有明显的保护作用。博司捷(单唾液酸四己糖神经节苷脂)为神经系统损伤和修复的首选用药。经试验证实,博司捷(GM1)还对新生儿缺血缺氧性脑病、急性低压低氧脑损害、急性脊髓损伤、周围神经再生和修复都具有保护作用。
外源性单唾液酸四己糖神经节苷脂能以稳定的方式与神经细胞膜结合,引起膜的功能变化。给药后2小时在脑和脊髓测得放射活性高峰,4-8小时后减半。药物的清除缓慢,主要通过肾脏排泄。
雅博司药理毒理作用
1、药理:单唾液酸四己糖神经节苷脂钠能促进由于各种原因引起的中枢神经系统损伤的功能恢复,对损伤后继发性神经退化有保护作用,对脑血流动力学参数以及因损伤后导致脑水肿有积极的作用,可以通过改善细胞膜酶的活性减轻神经细胞水肿。动物实验显示单唾液酸四己糖神经节苷脂钠可改善
帕金森病所致的行为障碍。作用机制是促进神经重构neuroplasticity(包括神经细胞的生存、轴突生长和突触生长)。
2、毒理:LD50是872mg/kg(i.v.)至>8g/kg(s.v.),取决于动物种类和给药途径。各种动物进行的亚急性和慢性毒性试验、致畸试验、生殖毒性试验、围产期毒性试验、诱变性试验及局部毒性试验,均未显示本品的任何毒性作用。
博司捷用法用量:每日20~40mg,遵医嘱一次或分次肌注或缓慢静脉滴注。在病变急性期(尤急性创伤):每日100mg,静脉滴注;2~3周后改为维持量,每日20~40mg,一般6周。对帕金森病,首剂量500~1000mg,静脉滴注;第2日起每日200mg,皮下、肌注或静脉滴注,一般用至18周。皮下、肌注用药时,用注射用水溶解至10mg/ml;静脉滴注用药时,用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释。
博司捷神经节苷脂为哺乳类动物无神经细胞的天然组成成分 GM1为唯一能顺利通过血脑屏障的神经节苷脂有效调控大脑深处离子通道,促进神经生长和发育 促进轴突生长,有效修复受损脑神经,博司捷广泛适用于临床多种神经系统损伤和发育安全性好,耐受性高,神经节苷脂的神经再生作用被誉为脑科学的里程碑。