偏头痛是一种严重的、反复发作或具有家族特性的头痛,表现为一侧或双侧搏动性或跳动性的头痛,常伴有恶心、呕吐、畏光、畏声、嗅觉或视物障碍。偏头痛会严重干扰患者的生活与工作。欧力停是第一个国内上市的苯甲酸利扎曲普坦药物,是一种高选择性的5-羟色胺受体激动剂。
偏头痛是临床上常见多发病,发病率仍有上升趋势。目前普遍认为,偏头痛先兆可能和皮层扩布性抑制有关,头痛及其伴随症状则为三叉神经血管系统激活导致,与神经系统离子通道异常有关,而钙通道的功能异常又在其中占有重要的地位。预防性治疗药物主要有β受体阻滞剂、钙离子拮抗剂、5-HT受体拮抗剂(欧力停苯甲酸利扎曲普坦片)、抗癫痫药、抗抑郁药、A型肉毒素以及中药制剂等。选择药物应综合考虑患者的个体情况,预防用药的有效性、副作用的风险、合并症的存在等。
欧力停作用机制::苯甲酸利扎曲普坦是一种高选择性的5-羟色胺受体激动剂。曲普坦类药物是基于神经血管反射学说而发展起来的一类治疗偏头痛的特异性药物。所有临床有效的曲普坦类药物均作为5-羟色胺受体激动剂发挥作用。苯甲酸利扎曲普坦通过刺激大脑血管壁的后接点5-HT1B受体引起大脑的血管收缩,尤其是脑膜中动脉的收缩;苯甲酸利扎曲普坦同时刺激三叉神经末端突触前5-HT1D受体抑制神经肽的释放及血浆蛋白外渗和神经炎,以保持血管径正常;苯甲酸利扎曲普坦通过刺激脑干的5-HT1D受体抑制三叉神经核的兴奋,阻止疼痛信号从血管传导到脑干的二级感觉神经元。
对于以下情况的患者,欧力停(利扎曲普坦)应禁止服用:
1.欧力停禁用于局部缺血性心脏病(如:心绞痛、心肌梗塞或有记录的无症状缺血)的患者。
2.欧力停禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛症状、体征的患者。
3.因欧力停能升高血压,故不易控制血压的高血压患者禁用。
4.欧力停禁用于半身不遂或基底部偏头痛患者。
5.欧力停禁止同时服用MAO抑制剂,禁止在停服MAO抑制剂2周内服用本品。
6.对欧力停或对任一活性成份过敏者禁用。
7.在服用欧力停治疗的24小时内,禁止服用其他5-HT1激动剂,含有麦角胺或麦角类药物如双氢麦角胺、美西麦角等。
百济药师温馨提醒:欧力停(利扎曲普坦)应慎用于儿童、老年人(65岁以上)、孕妇及哺乳期妇女。