有偏头痛的患者,通常的情况下会选用欧力停来帮助缓和头痛症状。但是并不是所有头痛患者都适用于此药,下文会讲到。另外,服用药物的时间也要根据实际情况而定,更要按照医师吩咐来治疗疾病,不能操之过急。
药物用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性冶疗。不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。服用方法为口服给药,一次5~10mg(1~2片),每次用药的时间间隔至少为2小时,一日最高剂量不得超过30mg(6片)。或遵医嘱。
利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力,对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低,对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D,导致颅内血管收缩,抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递,而发挥其治疗偏头痛作用。
欧力停口服后吸收完全。其平均绝对生物利用度大约为45%,达到平均最高血浆浓度(Cmax)大约1~1.5小时(Tmax)。未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。食物对本品的生物利用度(F)没有明显的影响,但使达峰时间延迟了1小时。本品的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2-3hr,其曲线下面积(AUC)女性比男性大约高30%,平均达峰浓度比男性约高11%,而达峰时间一致。多剂量给药没有发生蓄积效应。平均表观分布容积(Vd)在男性大约为140L而女性为110L。该药的血浆蛋白结合较低约为14%。
欧力停有很好的耐受性,不良反应轻且时间短暂。主要的不良事件是虚弱、易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。严重的心脏意外,包括在使用5-HT1激动剂后出现死亡,这些事件极少发生,报道的病人多伴有冠状动脉疾病(CAD)危险因素先兆。意外事件有冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及室颤。
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