仁澳(奥卡西平片)是卡马西平的10-酮衍化物,在芳香基酮降解酶作用下代谢为羟基衍生物MHD也具有抗癫痫作用。优于卡马西平之处为:无肝酶诱导作用,生物利用度高,蛋白结合率低,疗效高;不良反应,尤其是皮疹少。
根据最近的研究发现,奥卡西平和其单羟基衍生物(MHD)的抗惊厥作用主要是阻断了脑的电压依赖性钠离子通道。在治疗浓度时,这两种化合物抑制了细胞培养中的鼠神经元的钠依赖性动作电位的持续性高频重复放电,这种效应可能有助于阻断癫痫灶的痫性电活动的传播。
仁澳(奥卡西平片)适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中,本品应该从临床有效剂量开始用药,1天内分为2次给药。根据病人的临床反应增加剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用,由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加,需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。本品可以空腹或与食物一起服用。对没有肾功能损害的病人,推荐治疗剂量如下所示。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使本品治疗更加方便。
仁澳(奥卡西平片)的抗癫痫作用与卡马西平、苯妥英和丙戊酸相似,但有更好的耐受性。虽然仁澳奥卡西平的结构式与卡马西平相似,但其不被氧化,代谢产物中没有环氧化和物,因此皮疹的出现率及其他不良反应明显少于卡马西平。仁澳无论单药治疗或加用治疗均有较好疗效。
百济药师温馨提醒:仁澳(奥卡西平片)可能降低激素避孕药效果,建议服用仁澳(奥卡西平片)期间改用其它不含激素的避孕方法。应逐渐减量至停药,以最大可能地避免癫痫发作频率增加。