利鲁唑的主要的适应症是用于
肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。本品主要成份为利鲁唑,其化学名称为:2-氯基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。由于药物会有一定的不良反应如下:本品常见的不良反应为疲劳、胃部不适,及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见。 偶见嗜中性粒白细胞减少症。
面对以上的不良反应,患者在使用利鲁唑要注意以下的事项:肝脏疾病患者慎用,应定期检查肝功能。如首有肝脏疾患请告知医师,因为本品可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。可能发生白细胞(具有重要的抗感染作用)计数减少。如果有任何发热现象(体温升高),须立即与医生联系。如有任何肾脏疾患,请告知医师。服用本品后如感到眩晕或头晕,不应驾驶或操作机器。
使用利鲁唑的药用原理是肌萎缩性侧索硬化症(ALS)或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病。该病有两种发病形式:肢体发病或延髓发病。两者均表现为上、下运动神经元丧失,导致渐进性和不可逆性的肌肉消瘦和无力。尽管该病发病机理尚未完全弄清,但谷氨酸毒性是神经元损伤的一种可能原因。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。苯并噻唑类药物利鲁唑就是这类抗谷氨酸药物,其神经保护作用机理复杂,涉及几个不同过程。已经知道的是它能抑制谷氨酸在突触前释放并能与受体结合防止谷氨酸的激活。本品也可使神经末梢及细胞体上的电位依赖性钠通道失活,刺激依赖G蛋白的信号传导过程。
在体外,本品能保护所培养的运动神经元免受谷氨酸激活的毒性影响,并防止ALS病人因缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而导致的神经元死亡。在脊柱运动神经元变性的小鼠模型中,本品能改善其可动性。
使用利鲁唑可治疗下面的症状效果明显。肌萎缩侧索硬化症又ALS可累及上运动神经元(大脑、脑干、脊髓),或下运动神经元(颅神经核、脊髓前角细胞)。俗称“渐冻人症”。多于30~50岁发病,以上肢周围性瘫痪 ,下肢中枢性瘫痪,上下运动神经元混合性、对称性损害为特点。“渐冻人症”是运动神经元疾病肌萎缩侧索硬化的俗称,因为患者大脑、脑干和脊髓中运动神经细胞受到侵袭,患者肌肉逐渐萎缩和无力,以至瘫痪,身体如同被逐渐冻住一样,故俗称“渐冻人”。