器官移植术后的排异反应是患者要慎重注意的,急性排斥发生在移植器官功能恢复后,往往在术后几日、几周以内或术后一年内多次重复出现。雷帕鸣通用名是西罗莫司片,药品的信息需要我们了解清楚。那么,雷帕鸣西罗莫司片的主要成分是什么?
雷帕鸣西罗莫司片的主要成分是什么?
雷帕鸣主要成分为西罗莫司,西罗莫司抑制由抗原和细胞因子(白介素IL-2、IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖,它亦抑制抗体的产生。在细胞中,西罗莫司与免疫嗜素,即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合,生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子(mTOR,一种关键的调节激酶)结合并抑制其活性,从而抑制细胞周期中G1期向S?的发展。
服用西罗莫司口服溶液后迅速吸收,单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时;在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收,故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司分布容积(Vss/F)的平均值为12±8 L/kg。西罗莫司与人血浆蛋白广泛结合(约92%)。西罗莫司为细胞色素P450 III A(CYP3A)和P-糖蛋白(P-gp)的作用底物。西罗莫司可被肠壁和肝脏中的CYP3A4代谢,并且可被P-gp从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。因此,作用于上述两种蛋白的药物可影响西罗莫司的吸收和清除。CYP3A和P-gp的抑制剂可增加西罗莫司的浓度(地尔硫卓、甲氧氯普胺、西柚汁、酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑、红霉素、泰利霉素和克拉仙霉素);CYP3A和P-gp的诱导剂可降低西罗莫司的浓度(卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布丁、利福平、利福喷丁、圣约翰草[St. Johns Wort](贯叶连翘,金丝桃素))。西罗莫司与以上两种蛋白的抑制剂或诱导剂合用时,注意监测药物浓度。西罗莫司主要经粪便排泄,仅少量(2.2%)经尿排泄。
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