田可的主要成分为环孢素,胶囊为桃红色胶囊,内含黄色或浅黄色的油状液。口服液为黄色澄明的粘稠液体,遇水可乳化。田可主要适用于器官移植,免疫功能调节。近年来有报道试用于治疗眼色素层炎、重症再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。
田可的药理作用:
田可是一种强效免疫抑制剂,可逆地特异作用于淋巴细胞。动物实验表明本药可延长同种异体器官(皮肤、心脏、肾脏、胰脏、骨髓、小肠和肺)移植的存活时间,抑制细胞介导的免疫反应(包括同种异体免疫反应、迟发型皮肤过敏反应、实验性变应性脑脊髓炎、弗氏佐剂性关节炎、移植物抗宿主反应和依赖T细胞的抗体生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括白细胞介素-II)的合成和释放,阻断静止淋巴细胞生长周期中的G0期和G1的早期。本药不抑制红细胞生成,亦不影响吞噬细胞功能。
环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂,能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性,但并不抑制T淋巴细胞,反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性;本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、γ-干扰素,亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时,对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生,因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能,不产生明显的骨髓抑制作用。
田可的药代动力学:
口服环孢素后1-6小时血药浓度达峰值。绝对生物利用度为20-50%。本药主要分布于血管外的全身组织中,血液中33-47%的环孢素存在于血浆中,4-9%存在于淋巴细胞,5-12%在粒细胞中,41-58%在红细胞内。血浆中90%的环孢素与血清蛋白(主要为脂蛋白)结合。环孢素主要经肝脏代谢,已知代谢产物有15种,消除半衰期为19小时左右,主要以代谢物经胆汁及粪便排出,6%由尿中排出,其中0。1%是原药形式。
田可的毒理研究:
田可可以通过胎盘。应用2-5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性,但按人类常规剂量用药,未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。
百济药师温馨提醒:为了您的健康,请在您的主治医生或指导药师的指导下按疗程服用田可,同时密切接受随访,以便他们第一时间了解到您的用药情况。当然,如在用药过程有任何不良反应或疑惑,亦可第一时间向我们咨询。