爱若华为一线抗风湿药物,其适应症广,起效快,平均3-4周起效。对于大部分非难治性
类风湿患者效果稳定、可靠,临床缓解率高。 爱若华作为抗风湿药物,可以长期用药,病人难受性高,虽有肝肾副作用,但较少引起严重的肝肾损害。爱若华口服后,可在体内保持稳定的血药浓度,持久发挥抗病作用。爱若华对类风湿
关节炎引起的骨组织的滑膜破坏,有很好的保护和抵抗滑膜炎的作用。有利于患者的预后康复,提高患者生活质量。 爱若华又名
来氟米特片,为白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色,适用于成人类风湿关节炎,可有效改善临床症状。对于治疗风湿性关节炎效果很明显,
爱若华是嘧啶从头合成途径的选择性抑制剂,其活性代谢物为M1,在较低治疗浓度下能可逆性抑制嘧啶从头合成途径的限速酶--二氢乳酸脱氢酶,使得淋巴细胞不能合成足够量的嘧啶来满足DNA合成的需要。在治疗活动性RA的临床试验中,它改善了各项评价指标且安全性良好。
爱若华能够抑制体内T淋巴细胞和B淋巴细胞的反应,无论有无嘧啶存在时均能减少非受体型酪氨酸蛋白激酶及信号转导子和转录激活子的酪氨酸磷酸化。来氟米特作为一种酪氨酸激酶的抑制剂,能阻断循环抗宿主
免疫球蛋白的产生。
爱若华作为一种新型免疫抑制剂和抗炎药,多用于多种自身免疫性疾病和抗移植排异的治疗。爱若华可阻断人类T细胞株
肿瘤坏死因子介导的核转录因子的活化,这种作用仅呈时间和剂量依赖性,在5-10μmol/L浓度时抑制作用最大。而且这种抑制作用不仅限于TNF诱导的激活,因为来氟米特也能抑制其他致炎因子引起的NF-KB活化,所以爱若华是一种有效的多种炎症刺激诱导的NF-KB激活抑制剂。这为其抗炎及免疫抑制作用提供了分子学基础。
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