导读:类风湿关节炎的治疗应尽可能保护关节和肌肉的功能,但是许多的药物治疗都不可避免的导致骨质的损害,因而,早期使用改善病情抗风湿药就更为重要。爱若华(来氟米特)用于治疗类风湿关节炎临床上安全有效。
爱若华为一个具有抗增殖活性的异口恶唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内外试验表明爱若华具有抗炎作用。爱若华(
来氟米特)的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。爱若华主要适用于成人
类风湿关节炎,有改善病情作用,也可用于狼疮性
肾炎的治疗。
爱若华的主要成分来氟米特,为人工合成的异唑衍生物类抗炎及免疫抑制剂。口服后在肠壁和肝脏迅速转化成活性代谢产物A771726,后者通过抑制IL-2受体相关的酪氨酸激酶活性,抑制IL-2刺激后T细胞中酪氨酸的磷酸化作用。抑制乳酸脱氢酶活性,乳酸脱氢酶受抑后使核苷生成受抑,DNA合成下降,细胞分裂停止在G1期。并可抑制白细胞在血管内皮细胞的黏附作用,从而阻止白细胞渗出及由此而致的局部炎症反应。
爱若华口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726 (M1),口服后6~12小时内A771726的血药浓度达峰值,口服生物利用度约 80%,吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50或100mg后24小时,血浆A771726 浓度分别为4或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织,而脑组织分布较少;A771726血浆浓度较低,血浆蛋白结合率大于 99%,稳态分布容积为 0.13L/kg。A771726在体内进一步代谢,并从肾脏与胆汁排泄,其半衰期约10天。
百济药师温馨提醒:爱若华用于类风湿关节炎,建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg,之后根据病情给予维持剂量一日10mg或20mg。患者也可以遵医嘱。具体可视病情而定。更多健康信息欢迎来电咨询,百济药师全国免费服务电话:400-101-6868。