导读:爱若华(来氟米特片)是国家一类新药,适应于成人类风湿关节炎,有病情改善的作用机制。体内外试验表明本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(M1)而产生。
爱若华为一个具有抗增殖活性的异唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。
来氟米特(Leflunomide,爱若华)是美国FDA于1998年批准用于
类风湿关节炎治疗的一种新型免疫抑制剂,1999年开始在国内应用。来氟米特通过抑制二氢乳清酸脱氢酶及酪氨酸激酶以减少嘧啶的形成,致使DNA合成障碍,进而抑制淋巴细胞活化及由此而致的免疫反应。该药主要抑制淋巴细胞的增殖,而对白细胞及血小板的影响较小。
那么爱若华用于类风湿的治疗有副作用吗?爱若华副作用少,不良反应小。主要有腹泻、瘙痒、可逆性肝脏酶(ALT和AST)升高、
脱发、皮疹等。在国外临床试验中,来氟米特治疗1339例类风湿关节炎病人中,发生率≥ 3 %的不良事件包括:乏力、腹痛、背痛、
高血压、厌食、腹泻、消化不良、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、头痛、
支气管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、搔痒、皮疹、
泌尿系统感染等。以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶治疗组及MTX治疗组中发现,其中来氟米特治疗组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显。
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